23 сентября, 2020

ТРИГРИМ (TRIGRIM)

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА ТРИГРИМ (TRIGRIM)

фармакодинамика. Торасемид — петлевой диуретик. При применении угнетает реабсорбцию ионов натрия и хлора в восходящей части петли Генле. Антигипертензивное действие торасемида обусловлено снижением ОПСС за счет нормализации нарушенного электролитного баланса и главным образом снижения активности свободного кальция в клетках мышечного слоя артерий.

Фармакокинетика. После перорального приема торасемид быстро и почти полностью абсорбируется, Cmaxв плазме крови достигается через 1–2 ч. Более 90% торасемида связывается с белками плазмы крови.

Распределение. Связывание торасемида с белками крови — более 99%. Объем распределения торасемида составляет 12–15 л. У пациентов с циррозом печени объем распределения увеличивается почти вдвое.

Выведение. Т½ торасемида составляет около 4 ч. Процесс выведения обеспечивается метаболизмом в печени (около 80% общего клиренса) и выделением почками (около 20% у пациентов с нормальной функцией почек) за счет выведения соединения через проксимальные канальцы с мочой.

У пациентов с декомпенсированной сердечной недостаточностью печеночный и ренальный клиренс снижаются, Т½ и AUC удлиняются.

У пациентов с почечной недостаточностью ренальный клиренс торасемида значительно снижен, показатель общего клиренса существенно не меняется. Необходимый мочегонный эффект у этой группы пациентов обеспечивается повышением дозирования.

Показания ТРИГРИМ (TRIGRIM)

отеки, обусловленные застойной сердечной недостаточностью, заболеваниями почек или печени.

Применение ТРИГРИМ (TRIGRIM)

таблетки следует принимать, не разжевывая и не измельчая, независимо от употребления пищи и от времени суток, запивая небольшим количеством жидкости.

Застойная сердечная недостаточность. Общая начальная доза составляет 10–20 мг 1 раз в сутки.

При отсутствии необходимого мочегонного действия дозу необходимо повысить вдвое (20–40 мг/сут) до достижения необходимого эффекта.

Хроническая почечная недостаточность. Общая начальная доза составляет 20 мг 1 раз в сутки.

При отсутствии необходимого мочегонного действия дозу следует повысить вдвое (40 мг/сут) до достижения необходимого эффекта.

Цирроз печени. Общая начальная доза составляет 5–10 мг 1 раз в сутки при сочетанном применении с препаратами-антагонистами альдостерона или мочегонными средствами, способствующими задержке калия в организме. При отсутствии необходимого мочегонного действия дозу необходимо повысить в 2 раза (10–20 мг/сут) до достижения необходимого эффекта.

Данных относительно однократного приема в дозах >40 мг/сут нет.

Эссенциальная гипертензия. Рекомендуемая начальная доза составляет 2,5 мг торасемида 1 раз в сутки. Максимальная эффективность достигается после 12 нед беспрерывного лечения.

Если необходимо, доза может быть повышена до 5 мг/сут. Известно, что повышение дозы больше чем 5 мг/сут не приводит к снижению АД.

В случае необходимости следует применять комплексную терапию с другими антигипертензивными средствами.

Пациенты пожилого возраста не нуждаются в специальном подборе дозы.

Пациентам с почечной недостаточностью может потребоваться повышение дозирования для достижения необходимого мочегонного эффекта в связи со сниженным клиренсом торасемида.

Пациентам с тяжелым нарушением функции печени необходимо учитывать, что повышенный ренальный клиренс торасемида может сопровождаться снижением выведения ионов натрия.

Противопоказания

повышенная чувствительность к торасемиду или вспомогательным веществам препарата, производным сульфонилмочевины. Почечная недостаточность с анурией, печеночная кома, предкоматозное состояние, артериальная гипотензия, аритмия, лактазная недостаточность или нарушение всасывания глюкозы-галактозы. Период беременности и кормления грудью.

Побочные эффекты ТРИГРИМ (TRIGRIM)

побочные эффекты по частоте возникновения классифицируют по таким категориям: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), иногда (>1/1000, <1/100), редко (>1/10 000, >1/1000), очень редко (1/10 000), включая отдельные сообщения.

Со стороны обмена веществ: иногда — гиперхолестеринемия, гиперлипидемия, полидипсия.

Со стороны нервной системы: часто — головокружение, головная боль, сонливость; иногда — судороги нижних конечностей.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда — экстрасистолия, ускоренное сердцебиение, тахикардия, гиперемия лица.

Со стороны дыхательной системы: иногда — носовые кровотечения.

Со стороны ЖКТ: часто — диарея; иногда — боль в животе, метеоризм.

Со стороны мочевыводящей системы: часто — повышение частоты мочевыделения, полиурия, ночная полиурия; иногда — позывы к мочеиспусканию.

Общие нарушения: иногда — жажда, слабость, утомляемость, повышенная активность, нервозность.

Изменения лабораторных показателей: иногда — снижение уровня тромбоцитов.

Другие побочные реакции могут проявляться в виде тошноты, рвоты, гипергликемии, гиперурикемии, гиповолемии, артериальной гипотензии, импотенции, тромбозов, кожных реакций, синкопе.

Особые указания

в начале лечения необходим контроль у пациента электролитного обмена — гипокалиемии, гипонатриемии, гиповолемии и нарушения мочеиспускания.

При продолжительном лечении торасемидом рекомендуется регулярный мониторинг электролитного баланса, уровня глюкозы, мочевой кислоты, креатинина и липидов крови.

Рекомендуется тщательный мониторинг пациентов с тенденцией к гиперурикемии и подагре.

Необходимо контролировать углеводный обмен у больных с латентной и тяжелой формой сахарного диабета.

Препарат Тригрим следует с особой осторожностью применять пациентам с заболеваниями печени, которые сопровождаются циррозом печени и асцитом, поскольку внезапные изменения водно-электролитного баланса могут привести к печеночной коме. Терапию с применением Тригрима (как и других мочегонных средств) пациентам этой группы необходимо проводить в условиях стационара. Для предупреждения гипокалиемии и метаболического ацидоза препарат необходимо назначать с препаратами-антагонистами альдостерона или препаратами, способствующими задержке калия в организме.

После приема торасемида отмечали явления ототоксичности (шум в ушах и потеря слуха), имеющие обратимый характер, но прямой связи с применением препарата не установлено.

При назначении мочегонных средств необходимо тщательно контролировать клинические симптомы нарушения электролитного баланса, гиповолемии, экстраренальной азотемии и других нарушений, которые могут проявляться в виде сухости во рту, жажды, слабости, вялости, сонливости, возбуждения, мышечной боли или судорог, миастении, гипотонии, олигурии, тахикардии, тошноты, рвоты. Чрезмерный диурез может стать причиной обезвоживания организма, привести к снижению ОЦК, тромбообразованию и эмболии кровеносных сосудов, особенно у пациентов пожилого возраста.

Пациентам с нарушением водно-электролитного баланса необходимо прекратить применение препарата и после устранения побочных эффектов восстановить терапию Тригримом, начиная с более низких доз.

У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, особенно в случае приема сердечных гликозидов, гипокалиемия, возникающая при приеме мочегонных средств, может повысить риск развития аритмии.

При назначении препарата необходимо проводить регулярный лабораторный контроль показателей уровня калия и других электролитов в плазме крови.

Применение в период беременности и кормления грудью. Нет данных о действии торасемида на эмбрион и плод человека, а также о проникновении в грудное молоко, поэтому не рекомендуется принимать торасемид в период беременности и кормления грудью.

Дети. Данные относительно безопасности и эффективности применения торасемида у детей отсутствуют, поэтому не следует назначать препарат Тригрим этой возрастной категории пациентов.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Препарат может менять скорость реакции человека, снижая ее во время управления автотранспортными средствами или работы с другими механизмами, особенно при одновременном применении с алкоголем. Поэтому нужно избегать управления транспортными средствами или работы с потенциально опасными механизмами во время лечения препаратом.

Взаимодействия

при одновременном применении Тригрима с блокаторами β-адренорецепторов, блокаторами кальциевых каналов, ингибиторами АПФ, препаратами наперстянки, органическими нитратами не было выявлено новых или непредусмотренных побочных явлений.

Прием Тригрима не влияет на способность связывания глибенкламида или варфарина с белками плазмы крови, не меняет также противосвертывающих свойств фенпрокумона, не влияет на фармакокинетические характеристики дигоксина или карведилола. В случае сочетанного применения торасемида со спиронолактоном снижается почечный клиренс последнего, однако не возникает потребности в коррекции доз препаратов.

При сочетанном применении с салицилатами в высоких дозах токсическое действие салицилатов повышается. НПВП (в том числе ацетилсалициловая кислота) при сочетанном применении с препаратом и другими мочегонными средствами, точка действия которых — петля Генле, могут нарушать функцию почек.

При сочетанном применении с индометацином частично подавляется мочегонное действие торасемида (только при условии ограниченного поступления натрия в организм — 50 мэкв/сут), в условиях нормального поступления натрия (150 мэкв/сут) подобные явления не отмечены.

Циметидин, спиронолактон не меняют эффективность торасемида.

Дигоксин может увеличивать AUC торасемида на 50%, однако в коррекции дозы нет необходимости.

Сочетанную терапию с колестирамином рекомендуется проводить в разные промежутки времени.

При одновременном приеме с пробенецидом снижается мочегонное действие торасемида.

Мочегонные средства снижают почечный клиренс лития, повышая его токсическое действие, и могут увеличивать выраженность ототоксического действия аминогликозидов и этакриновой кислоты, особенно у пациентов с почечной недостаточностью. Исследование данных взаимодействий с Тригримом не проводили.

Передозировка

отсутствует типичная картина интоксикации.

Симптомы: усиление диуреза с угрозой обезвоживания и потери электролитов, что может привести к сонливости и спутанности сознания, артериальной гипотензии, сердечно-сосудистой недостаточности.

Лечение. Специального антидота нет. Необходимо снизить дозу или прекратить применение торасемида и одновременно проводить восполнение объема жидкости и коррекцию электролитов.

Условия хранения ТРИГРИМ (TRIGRIM)

в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Цены на ТРИГРИМ (TRIGRIM) в городах Украины

Винница 146.37 грн./уп.

«1 СОЦИАЛЬНА АПТЕКА» Винница, перекр. Коцюбинского Михаила / Замостянская, 37/28124.10 грн./уп.

Днепр 136.55 грн./уп.

«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Днепр, шоссе Донецкое, 124, тел.: +380634570584117.95 грн./уп.

Житомир 143.72 грн./уп.

«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Житомир, ул. Киевская, 102, тел.: +380634432527130.95 грн./уп.

Запорожье 145.56 грн./уп.

«1 СОЦИАЛЬНА АПТЕКА» Запорожье, ул. Запорожского казачества, 27, тел.: +380632011838124.10 грн./уп.

Ивано-Франковск 142.07 грн./уп.

«1 СОЦИАЛЬНА АПТЕКА» Ивано-Франковск, ул. Волчинецкая, 28, тел.: +380930902849124.10 грн./уп.

Киев 145.52 грн./уп.

«АПТЕКА ДЛЯ ЕКОНОМНИХ» Киев, ул. Кадетский Гай, 3, тел.: +380684578205112.20 грн./уп.

Кропивницкий 144.73 грн./уп.

«АПТЕКА БАМ» Кропивницкий, ул. Пашутинская, 75, тел.: +380677196874130.50 грн./уп.

Луцк 135.61 грн./уп.

«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Луцк, ул. Конякина, 12Б, тел.: +380332771013114.95 грн./уп.

Львов 152.45 грн./уп.

«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Львов, ул. Черниговская, 6, тел.: +380322600953121.95 грн./уп.

Николаев 139.5 грн./уп.

«ПОДОРОЖНИК» Николаев, ул. Рюмина, 21/1, тел.: +380677538427139.50 грн./уп.

Одесса 143.3 грн./уп.

«ПОЛИМЕД» Одесса, ул. Торговая, 37, тел.: +380487155802110.55 грн./уп.

Полтава 129.74 грн./уп.

«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Полтава, ул. Степного Фронта, 48, тел.: +380532631263100.50 грн./уп.

Ровно 147.41 грн./уп.

«РОВНОЛИКИ» Ровно, ул. Киевская, 78Г, тел.: +380504361642132.14 грн./уп.

Сумы 142.06 грн./уп.

«ПОДОРОЖНИК» Сумы, просп. Курский, 115, тел.: +380682986891129.99 грн./уп.

Тернополь 148.33 грн./уп.

«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Тернополь, просп. Злуки, 4, тел.: +380352423685119.95 грн./уп.

Ужгород 149.9 грн./уп.

«1 СОЦИАЛЬНА АПТЕКА» Ужгород, ул. Минайская, 29А, тел.: +380633431752124.10 грн./уп.

Харьков 130.85 грн./уп.

«1 СОЦИАЛЬНА АПТЕКА» Харьков, ул. Китаенко, 8124.10 грн./уп.

Херсон 142.27 грн./уп.

«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Херсон, ул. Лавренева, 3А126.95 грн./уп.

Хмельницкий 153.99 грн./уп.

«ПИЛЮЛЬКА ПЛЮС» Хмельницкий, пер. Проскуровский, 1, тел.: +380673848545125.50 грн./уп.

Черкассы 147.24 грн./уп.

«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Черкассы, ул. Героев Днепра, 29, тел.: +380472725363140.95 грн./уп.

Чернигов 130.99 грн./уп.

«АПТЕКА БАМ» Чернигов, просп. Победы, 14, тел.: +380677210430130.99 грн./уп.

Черновцы 149.67 грн./уп.

«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Черновцы, ул. Шевченко Тараса, 5, тел.: +380372523600120.95 грн./уп.