ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА ЭНДОМЕТРИН (ENDOMETRIN)
фармакодинамика. Прогестерон — это природный стероид, секретирующийся яичниками, плацентой и надпочечниками. В присутствии достаточного количества эстрогена прогестерон обусловливает переход эндометрия из пролиферативной фазы в секреторную. Прогестерон необходим для повышения восприимчивости эндометрия к имплантации эмбриона. После имплантации эмбриона прогестерон обеспечивает поддержку и сохранение беременности.
Фармакокинетика. Всасывание. При применении препарата Эндометрин в пременопаузальном периоде концентрация прогестерона в плазме крови повышалась. При однократном применении препарата средняя Cmax в плазме крови составляла 17,0-19,8 нг/мл. При многократном применении устойчивая концентрация достигалась через 1 день после начала применения препарата. Оба режима применения препарата Эндометрин позволяли достичь концентрации прогестерона, которая превышала 10 нг/мл, на 5-й день применения.
Распределение. Прогестерон приблизительно на 96–99% связывается с белками плазмы крови, главным образом с альбумином плазмы крови и кортикостероидсвязывающим глобулином.
Метаболизм. Прогестерон метаболизируется преимущественно в печени, в основном до прегнанодиолов. Прегнанодиолы и прегнанолоны конъюгируются в печени с метаболитами — глюкуронидами и сульфатами. Метаболиты прогестерона, экскретирующиеся в желчь, могут деконъюгироваться и дальше метаболизироваться в кишечнике путем восстановления, дегидроксилирования и эпимеризации.
Выведение. Прогестерон выводится почками и печенью. После инъекции меченого прогестерона 50–60% метаболитов выводится с мочой, приблизительно 10% — с желчью и калом. Общее выведение меченого вещества составляет 70% введенной дозы. Лишь незначительная часть прогестерона в неизмененном виде выводится с желчью.
Показания ЭНДОМЕТРИН (ENDOMETRIN)
Эндометрин показан для поддержания эмбриоимплантации и на ранних сроках беременности как дополнение функции желтого тела, включая ВРТ в лечении женского бесплодия.
Применение ЭНДОМЕТРИН (ENDOMETRIN)
препарат вводят вагинально по 1 таблетке 2 или 3 раза в сутки, начиная с момента экстракции ооцита, в течение 10 недель (или 12 недель беременности). Для пациентов в возрасте от 35 лет рекомендуется 3-разовое введение.
Данные о применении препарата пациентам старше 65 лет отсутствуют.
Препарат Эндометрин предназначен для введения непосредственно во влагалище с помощью аппликатора, который прилагается.
Инструкция по пользованию аппликатором
1. Извлечь из упаковки аппликатор.
2. Положите таблетку в специальное место на конце аппликатора. Таблетка должна быть безопасно закреплена и не выпадать.
3. Аппликатор с таблеткой можно вводить во влагалище, когда пациентка находится в положении стоя или сидя, или лежа на спине с согнутыми коленями. Осторожно ввести тонкий конец аппликатора достаточно глубоко во влагалище.
4. Нажать на поршень, чтобы высвободить таблетку. Удалить аппликатор и тщательно промыть его в теплой проточной воде, высушить насухо мягкой тканью и отложить для дальнейшего использования.
Противопоказания
- — повышенная чувствительность к прогестерону или какому-либо компоненту препарата;
- — недиагностированные вагинальные кровотечения;
- — внематочная беременность или аборт в анамнезе;
- — тяжелые заболевания печени;
- — наличие злокачественной опухоли молочной железы и репродуктивных органов или подозрение на ее наличие;
- — активная фаза артериальной или венозной тромбоэмболии или тяжелого тромбофлебита, а также эти состояния в анамнезе;
- — порфирия.
Побочные эффекты ЭНДОМЕТРИН (ENDOMETRIN)
Таблица
Классификация по системам органов | Часто (>1/100 и <1/10) | Нечасто (>1/1000 и <1/100) | Неизвестно |
---|---|---|---|
Со стороны нервной системы | Головная боль | Головокружение, бессонница | Повышенная утомляемость |
Со стороны ЖКТ | Вздутие живота, боль в животе, тошнота | Диарея, запор | Рвота |
Со стороны кожи и подкожных тканей | Крапивница, сыпь | Реакции гиперчувствитель ности | |
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез | Синдром гиперстимуляции яичников, спазмы мышц матки | Вульвовагинальный дискомфорт, жжение во влагалище, вагинальные выделения, вульвовагинальная сухость, вагинальное кровотечение*, вагинальный микоз, боль, чувствительность и набухание молочных желез, зуд генитальный | |
Инфекционные и паразитарные заболевания | Инфекции мочевыделительной системы | ||
Общие нарушения | Периферический отек | ||
Во время лечения прогестероном могут отмечать резкие перепады настроения, раздражительность и сонливость.
Особые указания
перед началом лечения врачу следует выявить причину бесплодия. Врач должен учитывать ранние признаки инфаркта миокарда, цереброваскулярных нарушений, артериальной и венозной тромбоэмболии (ВТЭ и тромбоэмболия легочной артерии), тромбофлебита и тромбоза сосудов сетчатки. Применение препарата Эндометрин следует прекратить при подозрении на любое из вышеуказанных состояний.
С осторожностью следует применять у пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени.
Пациенты с наличием депрессии в анамнезе требуют тщательного наблюдения. При усилении симптомов необходимо рассмотреть вопрос о возможности отмены препарата.
Поскольку прогестерон в некоторой степени способствует задержке жидкости, необходимо систематически контролировать состояния, провоцирующиеся этим фактором (например эпилепсия, мигрень, БА, сердечная или почечная недостаточность).
В некоторых случаях отмечались проявления снижения толерантности к глюкозе. При применении комбинированных эстроген-гестагенных препаратов механизм этого эффекта неизвестен. Поэтому пациентов с сахарным диабетом в анамнезе следует наблюдать в период проведения лечения.
Применение половых стероидов может также повысить риск поражения сосудов сетчатки.
С осторожностью следует применять у пациентов в возрасте старше 35 лет, курильщиков, а также лиц с факторами риска развития атеросклероза. Применение должно быть прекращено в случае транзиторных ишемических проявлений, возникновения внезапной сильной головной боли или нарушений зрения, связанных с папиллярным отеком или кровоизлиянием в сетчатку глаза.
Резкое прекращение приема препарата может привести к повышенной тревожности, нервозности и судорогам.
Период беременности и кормления грудью
Беременность. Эндометрин применяют только в I триместр беременности при применении вспомогательных репродуктивных технологий (ВРТ).
Существуют еще ограниченные и неубедительные данные относительно риска врожденных аномалий, в том числе половых отклонений, у младенцев мужского или женского пола после внутриутробного воздействия во время беременности.
Кормление грудью. При обследовании регистрируется проникновение прогестерона в грудное молоко. Поэтому следует воздерживаться от применения препарата в период кормления грудью.
Дети. Препарат не предназначен для применения в педиатрической практике. Клинические данные о применении препарата у детей отсутствуют.
Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать со сложными механизмами. Препарат может вызывать сонливость и/или головокружение. Поэтому во время лечения препаратом Эндометрин следует воздерживаться от управления транспортом или работы с другими механизмами.
Взаимодействия
препараты с известным эффектом активации системы цитохрома Р450 3А4 (такие как рифампицин, карбамазепин) могут усиливать элиминацию прогестерона. Кетоконазол, как известно, является ингибитором цитохрома Р450 3А4 и может повышать биодоступность прогестерона. Влияние сопутствующих препаратов для вагинального применения на продолжительность действия прогестерона не изучали. Эндометрин не рекомендуется применять одновременно с антигрибковыми или другими вагинальными препаратами, поскольку это может повлиять на высвобождение прогестерона с вагинальных таблеток и его всасывание.
Передозировка
вышеописанные симптомы побочного действия, как правило, появляются в результате передозировки. Лечение при передозирове рассматривается как прерывание применения препарата Эндометрин с назначением соответствующего симптоматического и поддерживающего лечения.
Условия хранения ЭНДОМЕТРИН (ENDOMETRIN)
в оригинальном контейнере при температуре до 25 °С.
Цены на ЭНДОМЕТРИН (ENDOMETRIN) в городах Украины
Винница
851.99 грн./уп.
«АПТЕКА БАМ» Винница, ул. Грибоедова, 3, тел.: +380672132986753.99 грн./уп.
Днепр
917.05 грн./уп.
«НЕ БОЛЕЙ! СЕМЬЯ АПТЕК» Днепр, ул. Шевченко Тараса, 9, тел.: +380633606794841.10 грн./уп.
Житомир
813.92 грн./уп.
«АПТЕКА БАМ» Житомир, ул. Киевская, 25, тел.: +380674143543753.99 грн./уп.
Ивано-Франковск
913.78 грн./уп.
«АПТЕКА ДОБРОГО ДНЯ» Ивано-Франковск, ул. Привокзальная, 9/2, тел.: +380930904845865.50 грн./уп.
Киев
922.88 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Киев, ул. Ялтинская, 6, тел.: +380445660237708.95 грн./уп.
Луцк
890.8 грн./уп.
«РЕЦЕПТИКА» Луцк, пл. Привокзальная, 1890.80 грн./уп.
Львов
1057.33 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Львов, ул. Петлюры Симона, 2, тел.: +380322928619751.95 грн./уп.
Николаев
773.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Николаев, ул. Озерная, 13В/4, тел.: +380630345901773.95 грн./уп.
Одесса
952.72 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Одесса, просп. Глушко Академика, 22, тел.: +380935043543761.95 грн./уп.
Полтава
803.43 грн./уп.
«ПОДОРОЖНИК» Полтава, ул. Гоголя, 26, тел.: +380677713634803.43 грн./уп.
Ровно
758.99 грн./уп.
«АПТЕКА БАМ» Ровно, ул. Бандеры Степана, 49, тел.: +380677713953758.99 грн./уп.
Тернополь
925.74 грн./уп.
«АПТЕКА БАМ» Тернополь, просп. Бандеры Степана, 96, тел.: +380672133178758.99 грн./уп.
Ужгород
913 грн./уп.
«D.S.» Ужгород, ул. Другетов, 71, тел.: +380800302060861.00 грн./уп.
Харьков
1012.43 грн./уп.
«АПТЕКА ДОБРОГО ДНЯ» Харьков, ул. Сумская, 73, тел.: +380577140411865.50 грн./уп.
Херсон
800.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Херсон, ул. Шенгелия, 4, тел.: +380552471006800.95 грн./уп.
Хмельницкий
961.24 грн./уп.
«АПТЕКА ДОБРОГО ДНЯ» Хмельницкий, ул. Хотовицкого, 7, тел.: +380633129605865.50 грн./уп.
Черкассы
1026.23 грн./уп.
«МЕД-СЕРВИС» Черкассы, ул. Добровольского, 15, тел.: +380472730349873.85 грн./уп.
Чернигов
873.85 грн./уп.
«МЕД-СЕРВИС» Чернигов, ул. 1-го Мая, 167, тел.: +380462601501873.85 грн./уп.
Черновцы
956.41 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Черновцы, ул. Главная, 178, тел.: +380372513610846.95 грн./уп.