Liki24 UA
23 сентября, 2020

ПИРАЦЕТАМ (PIRACETAM)

Содержание

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА ПИРАЦЕТАМ (PIRACETAM)

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

ПИРАЦЕТАМ

(PIRACETAM)

Состав:

действующее вещество: piracetam;

1 мл раствора содержит 200 мг пирацетама;

вспомогательные вещества: натрия ацетат тригидрат, кислота уксусная ледяная, вода для инъекций.

Лекарственная форма.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа.

Психостимулирующие и ноотропные средства.

Код АТХ N06B X03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Активным компонентом препарата является пирацетам, циклическое производное гамма-аминомасляной кислоты.

Пирацетам является ноотропным средством, которое действует на мозг, улучшая когнитивные (познавательные) функции, такие как способность к обучению, память, внимание, а также умственную работоспособность. Механизмов влияния препарата на центральную нервную систему, вероятно, несколько: изменение скорости распространения возбуждения в головном мозге; усиление метаболических процессов в нервных клетках; при этом сосудорасширяющее действие отсутствует. Улучшает связи между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах. Пирацетам угнетает агрегацию тромбоцитов и восстанавливает эластичность мембраны эритроцитов, уменьшает адгезию эритроцитов. Пирацетам оказывает протекторное и восстанавливающее действие при нарушении функции головного мозга вследствие гипоксии, интоксикации и электрошоковой терапии. Пирацетам снижает выраженность и длительность вестибулярного нистагма.

Пирацетам применяют в качестве монопрепарата или в комплексном лечении кортикальной миоклонии как средство для снижения выраженности провоцирующего фактора — вестибулярного нейронита.

Фармакокинетика.

Сmax после введения 2 г препарата достигается в плазме крови через 30 мин, а в спинномозговой жидкости — на протяжении 2–8 часов и составляет 40–60 мкг/мл. Объем распределения пирацетама — почти 0,6 л/кг. Период полувыведения из плазмы крови составляет 4–5 часов и, соответственно, 6–8 часов из спинномозговой жидкости. Этот период может удлиняться при почечной недостаточности. Не связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется в организме. 80–100% пирацетама выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин. Фармакокинетика пирацетама не изменяется у больных с печеночной недостаточностью. Пирацетам проникает через гематоэнцефалический, плацентарный барьеры и мембраны, используемые при гемодиализе. При исследовании на животных установлено, что пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных зонах, мозжечке и базальных ганглиях.

Клинические характеристики.

Показания.

Взрослые:

  • симптоматическое лечение паталогических состояний, которые сопровождаются ухудшением памяти, когнитивными расстройствами, за исключением диагностированной деменции (слабоумия);
  • лечение кортикальной миоклонии в составе моно- или комплексной терапии.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к пирацетаму или производным пирролидона, а также к другим компонентам препарата.

Острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт).

Терминальная стадия почечной недостаточности.

Хорея Хантингтона.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Тиреоидные гормоны.

При совместном применении с тиреоидными гормонами возможна повышенная раздражительность, дезориентация и нарушение сна.

Аценокумарол.

Клинические исследования показали, что у больных с тяжелым течением рецидивирующего тромбоза применение пирацетама в высоких дозах (9,6 г/сутки) не влияло на дозировку аценокумарола для достижения значения протромбинового времени (INR) 2,5–3,5, но при одновременном применении отмечалось значительное снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, факторов Виллибрандта (коагуляционная активность (VIII: С); кофакторов ристоцетина (VIII: vW: Rco) и протеина в плазме (VIII: vW: Ag)), вязкости крови и плазмы.

Фармакокинетические взаимодействия.

Вероятность изменения фармакодинамики пирацетама под действием других лекарственных средств низкая, поскольку 90% препарата выводится в неизмененном виде с мочой. In vitro пирацетам не угнетает цитохром Р450 изоформы CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 4А9/11 в концентрации 142, 426, 1422 мкг/мл.

При концентрации 1422 мкг/мл отмечено незначительное угнетение CYP2A6 (21%) и ЗА4/5 (11%). Однако уровень Кі двух CYP-изомеров достаточный при превышении 1422 мкг/мл. Поэтому метаболическое взаимодействие с препаратами, подвергающимися биотрансформации этими ферментами, мало возможна.

Противоэпилептические лекарственные средства.

Применение пирацетама в дозе 20 мг/сутки в течение 4 недель и больше не меняло кривую уровня концентрации и максимальную концентрацию (Сmax) противоэпилептических препаратов в сыворотке крови (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, натрия вальпроат) у больных эпилепсией.

Алкоголь.

Совместный прием с алкоголем не влиял на уровень концентрации пирацетама в сыворотке, и концентрация алкоголя в сыворотке крови не изменялась при приеме 1,6 г пирацетама.

Особенности применения.

Влияние на агрегацию тромбоцитов.

В связи с тем, что пирацетам снижает агрегацию тромбоцитов (см. раздел «Фармакодинамические свойства»), необходимо с осторожностью назначать больным с нарушением гемостаза, состояниями, которые могут сопровождаться кровоизлияниями (язва желудочно-кишечного тракта), во время больших хирургических операций (включая стоматологические вмешательства), больным с симптомами тяжелого кровотечения или больным, имеющим в анамнезе геморрагический инсульт; пациентам, которые применяют антикоагулянты, тромбоцитарные антиагреганты, включая низкие дозы ацетилсалициловой кислоты. Препарат выводится почками, поэтому необходимо особое внимание уделять больным с почечной недостаточностью.

Пациенты пожилого возраста. При длительной терапии больным пожилого возраста рекомендуется регулярно контролировать показатели функции почек, при необходимости корректировать дозу в зависимости от результатов исследования клиренса креатинина (см. раздел «Способ применения и дозы»).

При лечении больных кортикальной миоклонией следует избегать резкого прерывания лечения в связи с угрозой генерализации миоклонии или возникновения судорог.

Препарат содержит 1 ммоль (23 мг) натрия в расчете на 24 г пирацетама. Это необходимо учитывать пациентам, которые находятся на диете с контролем содержания натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Не следует применять в период беременности и кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Препарат в виде инъекционного раствора применяют в острых случаях или при невозможности применения пероральных форм пирацетама. Препарат применяют внутривенно (вводят медленно, в течение нескольких минут) или в виде инфузий (применяют в течение 24 часов непрерывно).

Препарат применяют взрослым.

Лечение состояний, сопровождающихся ухудшением памяти, когнитивными расстройствами.

Начальная суточная доза составляет 4,8 г в течение первой недели лечения. Обычно дозу делят на 2–3 введения. Поддерживающая доза составляет 2,4 г в сутки. В дальнейшем возможно постепенное снижение дозы на 1,2 г в сутки.

Лечение кортикальной миоклонии.

Начальная суточная доза составляет 24 г и назначается в течение 3 дней. Если за это время не достигнут желаемый терапевтический эффект, продолжают применение препарата в той же дозировке (24 г/сутки) до 7 суток. Если на 7 сутки лечения не получен терапевтический эффект, лечение прекращают. Если терапевтический эффект был достигнут, то начиная со дня, когда достигнуто устойчивое улучшение, начинают снижать дозу препарата на 1,2 г пирацетама каждые 2 суток до тех пор, пока снова не появятся проявления кортикальной миоклонии. Это даст возможность установить среднюю эффективную дозу.

Лечение другими антимиоклоническими средствами поддерживается в дозах, которые были назначены ранее. Лечение продолжают до исчезновения симптомов заболевания. Для предупреждения ухудшения состояния больных нельзя резко прекращать прием препарата. Необходимо постепенно снижать дозу на 1,2 г пирацетама каждые 2–3 дня. Каждые 6 месяцев назначают повторные курсы лечения препаратом, корректируя при этом дозу в зависимости от состояния пациента, до исчезновения или уменьшения проявлений болезни.

Пациенты пожилого возраста.

Коррекция дозы рекомендуется пациентам пожилого возраста с диагностированными или подозреваемыми расстройствами функции почек (см. раздел «Пациенты с нарушением функции почек»). При лечении необходимо контролировать клиренс креатинина с целью адекватной коррекции дозы таким пациентам при необходимости.

Пациенты с нарушением функции почек.

Поскольку препарат выводится из организма почками, следует проявлять осторожность при лечении больных с почечной недостаточностью.

Увеличение периода полувыведения непосредственно связано с ухудшением функции почек и клиренса креатинина. Это также относится к пациентам пожилого возраста, у которых уровень выведения креатинина зависит от возраста. Интервал между применениями должен быть скорректирован на основе уровня снижения функции почек.

Расчет дозы должен исходить из оценки клиренса креатинина у пациента. Рассчитывают по формуле: Клиренс креатинина = [140-возраст (в годах)] × масса тела (в кг) / (72×концентрация креатинина в плазме (мг/дл)) × (0,85 для женщин).

 

 

 

Лечение таким больным назначают в зависимости от степени тяжести почечной недостаточности, соблюдая рекомендации, представленные в таблице 1.

Таблица 1

Степень почечной недостаточности Клиренс креатинина, мл/мин Дозировка препарата
Нормальный (отсутствует почечная недостаточность) 80 Обычная доза, разделенная на 2

или 4 введения

Легкий 50–79 2/3 обычной дозы за 2–3 введения
Умеренный 30–49 1/3 обычной дозы за 2 введения
Тяжелый 1/6 обычной дозы одноразово
Терминальная стадия Противопоказано

Пациенты с нарушением функции печени.

Корректировка дозы не требуется для больных только с нарушением функции печени. В случае диагностированных или подозреваемых нарушений функции печени и почек коррекцию дозы проводят так, как указано в разделе «Пациенты с нарушением функции почек».

Дети.

Не применяют.

Передозировка.

Симптомы: усиление проявлений побочного действия препарата. Симптомы передозировки наблюдались при пероральном применении в дозе 75 г.

Лечение симптоматическое. Специфического антидота нет, можно применять гемодиализ (выведение 50–60% пирацетама).

Побочные реакции.

Побочные реакции были отмечены в ходе клинических испытаний.

Частота определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100,

Таблица 2

Система или орган по классификации ВОЗ Часто (≥1/100 Нечасто (≥1/1000
Расстройства со стороны нервной системы Гиперкинезия  
Расстройства метаболизма и питания Увеличение массы тела  
Психические расстройства Нервозность Депрессия
Общие расстройства и расстройства в месте введения   Астения

Побочные реакции, отмеченные в ходе постмаркетинговых наблюдений, перечисленные ниже по системам органов.

Со стороны крови и лимфы.

Единичные случаи: геморрагические расстройства.

Со стороны иммунной системы.

Единичные случаи: гиперчувствительность, анафилактоидные реакции.

Психические расстройства.

Часто: нервозность.

Нечасто: депрессия.

Единичные случаи: повышенная возбудимость, тревожность, замешательство, галлюцинации.

Со стороны нервной системы.

Часто: гиперкинезия.

Нечасто: сонливость.

Единичные случаи: атаксия, нарушение равновесия, повышение частоты приступов эпилепсии, головная боль, бессонница, дрожь.

Со стороны органов слуха и лабиринта.

Единичные случаи: головокружение.

Со стороны пищеварительной системы.

Единичные случаи: абдоминальная боль, боль в верхней части живота, диарея, тошнота, рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей.

Единичные случаи: ангионевротический отек, дерматиты, сыпь, крапивница, зуд.

Со стороны репродуктивной системы.

Единичные случаи: повышение сексуальной активности.

Сосудистые расстройства.

Очень редко: гипотензия, тромбофлебит.

Общие расстройства и расстройства в месте введения.

Нечасто: астения.

Очень редко: боль в месте введения, лихорадка.

Срок годности.

2 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

В ампулах по 5 мл; по 10 или по 100 ампул в пачке или по 5 ампул в блистере, по 2 блистера в пачке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

Частное акционерное общество «Лекхим-Харьков».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 61115, Харьковская обл., город Харьков, улица Северина Потоцкого, дом 36.

Показания ПИРАЦЕТАМ (PIRACETAM)

Применение ПИРАЦЕТАМ (PIRACETAM)

Противопоказания

Побочные эффекты ПИРАЦЕТАМ (PIRACETAM)

Особые указания

Взаимодействия

Передозировка

Условия хранения ПИРАЦЕТАМ (PIRACETAM)

Цены на ПИРАЦЕТАМ (PIRACETAM) в городах Украины

Винница 32.05 грн./уп.

«АПТЕКА БАМ» Винница, шоссе Хмельницкое, 108А, тел.: +38098185836127.99 грн./уп.

Днепр 27.65 грн./уп.

«ПОДОРОЖНИК» Днепр, просп. Яворницкого Дмитрия, 123, тел.: +38067657494124.33 грн./уп.

Житомир 32.01 грн./уп.

«САНИТАС» Житомир, ул. Покровская, 145, тел.: +38041246304627.46 грн./уп.

Запорожье 30.86 грн./уп.

«АПТЕКА БАМ» Запорожье, ул. Чумаченко, 3427.00 грн./уп.

Ивано-Франковск 33.12 грн./уп.

«АПТЕКА БАМ» Ивано-Франковск, ул. Галицкая, 80Б, тел.: +38067312474428.50 грн./уп.

Киев 31.44 грн./уп.

«АПТЕКА 36,6» Киев, бульв. Кольцова, 14Е25.39 грн./уп.

Кропивницкий 32.2 грн./уп.

«ПОДОРОЖНИК» Кропивницкий, перекр. Великовисковский / Вокзальная, 1/103, тел.: +38067825112430.50 грн./уп.

Луцк 34.24 грн./уп.

«АПТЕКА БАМ» Луцк, просп. Возрождения, 26А, тел.: +38067653202230.99 грн./уп.

Львов 34.97 грн./уп.

«АПТЕКА БАМ» Львов, ул. Сыховская, 8, тел.: +38067439511226.02 грн./уп.

Николаев 33.96 грн./уп.

«D.S.» Николаев, просп. Мира, 2Г, тел.: +38080030206030.30 грн./уп.

Одесса 31.27 грн./уп.

«АПТЕКА ОТ СКЛАДА» Одесса, просп. Глушко Академика, 26, тел.: +38048746152227.85 грн./уп.

Полтава 31.11 грн./уп.

«АПТЕКА БАМ» Полтава, ул. Алмазная, 6/11, тел.: +38067721037027.10 грн./уп.

Ровно 33.15 грн./уп.

«АПТЕКА БАМ» Ровно, ул. Бандеры Степана, 49, тел.: +38067771395329.50 грн./уп.

Сумы 32.03 грн./уп.

«ПОДОРОЖНИК» Сумы, просп. Курский, 115, тел.: +38068298689128.02 грн./уп.

Тернополь 32.13 грн./уп.

«АПТЕКА БАМ» Тернополь, ул. Киевская, 18, тел.: +38067429286528.50 грн./уп.

Ужгород 34.54 грн./уп.

«D.S.» Ужгород, пл. Шандора Петефи, 13, тел.: +38080030206029.55 грн./уп.

Харьков 30.49 грн./уп.

«S-АПТЕКА» Харьков, ул. Полтавский шлях, 147, тел.: +38057784057429.38 грн./уп.

Херсон 32.56 грн./уп.

«ПОДОРОЖНИК» Херсон, ул. Лавренева, 12, тел.: +38067500515129.99 грн./уп.

Хмельницкий 33.29 грн./уп.

«D.S.» Хмельницкий, ул. Проскуровская, 1, тел.: +38080030206028.45 грн./уп.

Черкассы 31.3 грн./уп.

«АПТЕКА» Черкассы, ул. Гоголя, 290, тел.: +38047276260126.50 грн./уп.

Чернигов 31.59 грн./уп.

«АПТЕКА БАМ» Чернигов, просп. Победы, 14, тел.: +38067721043030.04 грн./уп.

Черновцы 34.21 грн./уп.

«D.S.» Черновцы, ул. Герцена, 2В, тел.: +38080030206026.05 грн./уп.