Liki24 UA
23 сентября, 2020

ОСЕТРОН® (OSETRON)

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА ОСЕТРОН® (OSETRON)

ондансетрон — противорвотное средство из группы антагонистов серотонина. Селективно блокирует 5НТ3-рецепторы центральной и периферической нервной системы, в том числе в нейронных центрах, регулирующих рвотные рефлексы. Препарат имеет анксиолитическую активность, не вызывает изменений концентрации пролактина в плазме крови, нарушения координации движения или снижения активности и трудоспособности.

Биодоступность ондансетрона после перорального приема — 60%. При в/в введении препарат быстро распространяется с кровотоком по органам и тканям организма. Связывание с белками плазмы крови высокое (70–76%). Биотрансформируется в печени, главным образом путем гидроксилирования. После перорального приема максимальная концентрация достигается через 1,6 ч. Период полувыведения — 3 ч; у людей пожилого возраста — до 5 ч. При нарушении функции печени отмечают увеличение периода полувыведения до 15–20 ч. В организме активно метаболизируется, метаболиты выводятся с калом и мочой.

Показания ОСЕТРОН® (OSETRON)

тошнота и рвота, вызванные цитотоксической химиотерапией или лучевой терапией; профилатика и лечение послеоперационной тошноты и рвоты.

Применение ОСЕТРОН® (OSETRON)

выбор режима дозирования определяется выраженностью эметогенного действия противоопухолевой терапии.

Суточная доза — 8–32 мг.

Эметогенная химиотерапия и лучевая терапия

Взрослым р-р назначают по 8 мг в/в медленно непосредственно до проведения цитотоксической терапии или по 8 мг в виде таблеток внутрь за 1–2 ч до проведения цитотоксической терапии с последующим применением таблеток по 8 мг с интервалом 12 ч сроком до 5 дней с момента окончания химиотерапии.

Высокоэметогенная химиотерапия

Однократная доза составляет 8 мг в/в медленно непосредственно перед проведением химиотерапии; затем 2 дозы по 8 мг в/в с интервалом 4 ч или беспрерывная 24-часовая инфузия со скоростью 1 мг/ч или однократно 32 мг Осетрона, разведенного в 50–100 мл 0,9% р-ра натрия хлорида, вводится на протяжении не менее 15 мин непосредственно перед проведением химиотерапии.

При выборе дозы следует учитывать степень тяжести тошноты. В случае выраженной эметогенной химиотерапии эффективность ондансетрона может быть повышена путем разового в/в введения ГКС (например 20 мг дексаметазона в/в медленно на протяжении 2–5 мин через Y-подобный катетер вместе с 8 или 32 мг ондансетрона, разведенного в 5–100 мл 0,9% р-ра натрия хлорида на протяжении 15 мин).

Для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты, появляющихся после первых суток, рекомендуется применять перорально таблетки Осетрона по 8 мг 2 раза в сутки на протяжении 5 дней.

Детям в возрасте от 4 до 18 лет рекомендуется вводить одноразовую дозу 5 мг/м2 поверхности тела в/в непосредственно перед началом химиотерапии, затем 4 мг внутрь через 12 ч и по 4 мг внутрь 2 раза в сутки начиная со второго дня сроком до 5 дней.

Послеоперационная тошнота и рвота

Взрослые: для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты Осетрон можно назначать внутрь в виде таблеток по 16 мг за 1 ч до анестезии. Возможно альтернативное назначение 4 мг в виде в/в медленного введения или в/м инъекции во время индукции анестезии. Для устранения развития послеоперационной тошноты и рвоты рекомендуется одноразовое введение 4 мг в/м или в/в медленно.

Для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты у детей, которые не подлежат хирургическому вмешательству под общей анестезией, можно назначать инъекции Осетрона по 0,1 мг/кг массы тела (максимально до 4 мг) в/в медленно до, во время или после начала анестезии.

Детям с 4 лет можно назначать препарат Осетрон из расчета 5 мг/м2 поверхности тела в/в непосредственно перед началом химиотерапии, потом через 12 ч по 4 мг 2 раза в сутки перорально на протяжении последующих 5 дней.

При применении препарата у пациентов пожилого возраста и больных с нарушением функции печени не рекомендуется превышать дозу 8 мг/сут в связи с увеличением периода полувыведения.

При применении препарата у пациентов пожилого возраста и больных с нарушением функции почек нет необходимости в изменении режима дозирования.

Противопоказания

повышенная чувствительность к ондансетрону, период беременности и кормления грудью.

Побочные эффекты ОСЕТРОН® (OSETRON)

в целом препарат хорошо переносится больными. Отмечали такие побочные реакции: головную боль, недомогание, утомляемость, запор или диарею, ощущение тепла или притока крови, икоту и транзиторное бессимптомное повышение активности аминотрансфераз сыворотки крови. Редко — бронхоспазм, тахикардию, гипокалиемию, реакции гиперчувствительности немедленного типа, иногда анафилактический шок, временное снижение остроты зрения, головокружение (при в/в быстром введении), экстрапирамидальные реакции (произвольные движения), судороги, боль в грудной клетке и/или аритмию сердца, артериальную гипотензию и брадикардию. В месте инъекции, а также иногда по ходу магистрального сосуда могут отмечать кратковременную аллергическую реакцию (сыпь, крапивницу, зуд).

Особые указания

при применении у пациентов с умеренными и выраженными нарушениями функции печени рекомендуется не превышать дозу 8 мг/сут.

Осетрон не вызывает тератогенных эффектов у животных, однако клинических данных о безопасности применения у женщин в период беременности нет. Осетрон проникает в грудное молоко, поэтому кормление грудью нужно прекратить.

Взаимодействия

Осетрон можно вводить путем в/в инфузии со скоростью 1 мг/ч. Перечисленные ниже препараты можно вводить через Y-подобный катетер вместе с Осетроном в концентрации 16–160 мкг/мл (например 8 мг/500 мл и 8 мг/50 мл соответственно):

• цисплатин в концентрации до 0,48 мг/мл (например 240 мг в 500 мл), который вводится на протяжении 1–8 ч;

• флуороурацил в концентрации до 0,8 мг/мл (например 2,4 г в 3000 мл или 400 мг в 500 мл), который вводится со скоростью не менее 20 мл/ч (500 мл за 24 ч); более высокая концентрация флуороурацила может вызвать преципитацию ондансетрона;

• карбоплатин в концентрации 0,18–9,9 мг/мл (например 90 мг в 500 мл или 990 мг в 100 мл), который вводится от 10 мин до 1 ч;

• этопозид в концентрации 0,14–0,25 мг/мл (например 72 мг в 500 мл до 250 мг в 1000 мл), который вводится на протяжении 0,5–1 ч;

• цефтазидим в дозе 0,025–2 г в водном р-ре (например 250 мг в 2,5 мл или 2 г цефтазидима в 10 мл), который вводится в/в болюсно на протяжении 5 мин;

• циклофосфамид в дозе 0,1–1 г в воде для инъекций (5 мл на 100 мг циклофосфамида), который вводится в/в болюсно на протяжении 5 мин;

• доксорубицин в дозе 10–100 мг в воде для инъекций (из расчета 5 мл на 10 мг доксорубицина), который вводится в/в болюсно на протяжении 5 мин;

• дексаметазон в дозе 20 мг в/в медленно на протяжении 2–5 мин через Y-подобный катетер вместе с 8 или 32 мг ондансетрона в 50–100 мл р-ра на протяжении 15 мин.

Ондансетрон метаболизируется ферментативной системой цитохром Р450. Таким образом, индукторы или ингибиторы микросомальных ферментов могут изменять клиренс и период полувыведения препарата. С осторожностью применять с индукторами ферментов (барбитураты, карбамазепин, каризопродол, глутетимид, гризеофульвин, закись азота, папаверин, фенилбутазон, фенитоин, рифампицин, толбутамид), с ингибиторами ферментов (аллопуринол, макролидные антибиотики, ингибиторы МАО, хлорамфеникол, циметидин, эстрогенсодержащие контрацептивы, дилтиазем, дисульфирам, вальпроевая кислота, эритромицин, флуконазол, фторхинолоны, изониазид, кетоконазол, ловастатин, метронидазол, омепразол, пропранолол, хинидин, хинин, верапамил).

Ондансетрон не взаимодействует с алкоголем, темазепамом, фуросемидом, трамадолом и пропофолом. Кармустин, этопозид, цисплатин не влияют на фармакокинетику ондансетрона.

Передозировка

при приеме внутрь однократно 48 мг ондансетрона отмечали артериальную гипотензию и выраженную слабость.

При парентеральном введении однократной дозы 150 мг и суточной дозы 252 мг ондансетрона не отмечено ярко выраженных побочных эффектов. Были зафиксированы расстройство зрения, выраженный запор, боль в грудной клетке и/или аритмия сердца, артериальная гипотензия и брадикардия. Во всех случаях побочные эффекты были кратковременными. Специфического антидота нет, лечение симптоматическое.

Условия хранения ОСЕТРОН® (OSETRON)

таблетки — в сухом, защищенном от света месте при температуре 15–25 °С. Р–р — в защищенном от света месте при температуре 2–25 °С.

Цены на ОСЕТРОН® (OSETRON) в городах Украины

Винница 258.11 грн./уп.

«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Винница, шоссе Хмельницкое, 88, тел.: +380432511253213.90 грн./уп.

Днепр 255.17 грн./уп.

«МЕД-СЕРВИС» Днепр, ул. Коробова, 2Д, тел.: +380563729775229.15 грн./уп.

Житомир 246.44 грн./уп.

«РЕЦЕПТЫ ЗДОРОВЬЯ» Житомир, просп. Мира, 37, тел.: +380412415243137.50 грн./уп.

Запорожье 256.29 грн./уп.

«ПОДОРОЖНИК» Запорожье, бульв. Шевченко Тараса, 24, тел.: +380676573622237.99 грн./уп.

Ивано-Франковск 254.85 грн./уп.

«АПТЕКА БАМ» Ивано-Франковск, ул. Галицкая, 80Б, тел.: +380673124744192.50 грн./уп.

Киев 262.17 грн./уп.

«МЕДЛАЙФ» Киев, перекр. Тихого Олексы / Гетьмана Вадима, 40/16, тел.: +380444576157139.00 грн./уп.

Кропивницкий 246.79 грн./уп.

«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Кропивницкий, ул. Соборная, 14, тел.: +380731548461205.95 грн./уп.

Луцк 249.89 грн./уп.

«ЭКО АПТЕКА» Луцк, ул. Конякина, 11А, тел.: +380503784007226.22 грн./уп.

Львов 257.2 грн./уп.

«АПТЕКА БАМ» Львов, ул. Стрыйская, 51, тел.: +380673124786226.99 грн./уп.

Николаев 263.27 грн./уп.

«МЕД-СЕРВИС» Николаев, просп. Героев Украины, 77/1227.70 грн./уп.

Одесса 277.53 грн./уп.

«АПТЕКА АКС СОЦИАЛЬНАЯ» Одесса, ул. Марсельская, 32/3, тел.: +380487068349218.56 грн./уп.

Полтава 256.84 грн./уп.

«ПОДОРОЖНИК» Полтава, ул. Пушкина, 59, тел.: +380682986874222.06 грн./уп.

Ровно 278.3 грн./уп.

«РОВНОЛИКИ» Квасилов, ул. Ровенская, 1, тел.: +380503755698237.58 грн./уп.

Сумы 258.87 грн./уп.

«ПОДОРОЖНИК» Сумы, ул. Марко Вовчок, 2236.42 грн./уп.

Тернополь 269.61 грн./уп.

«ТЕРНОПОЛЬСКОЕ ОБЛАСТНОЕ ПРОИЗВОДСТВЕННО-ТОРГОВОЕ АПТЕЧНОЕ ОБЪЕДИНЕНИЕ» Тернополь, ул. Клиническая, 1241.96 грн./уп.

Ужгород 255.23 грн./уп.

«МЕД-СЕРВИС» Ужгород, ул. Волошина, 12/16, тел.: +380312614125227.85 грн./уп.

Харьков 259.38 грн./уп.

«МАГНОЛИЯ» Харьков, ул. Вологодская, 35А, тел.: +380665609093243.80 грн./уп.

Херсон 269.76 грн./уп.

«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Херсон, ул. Лавренева, 3А256.95 грн./уп.

Хмельницкий 267.12 грн./уп.

«МЕД-СЕРВИС» Хмельницкий, ул. Каменецкая, 103, тел.: +380989536001232.55 грн./уп.

Черкассы 256.4 грн./уп.

«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Черкассы, бульв. Шевченко Тараса, 355/4, тел.: +380472735357215.95 грн./уп.

Чернигов 252.67 грн./уп.

«ПОДОРОЖНИК» Чернигов, просп. Победы, 103, тел.: +380677713803226.97 грн./уп.

Черновцы 258.36 грн./уп.

«D.S.» Черновцы, просп. Независимости, 80, тел.: +380800302060230.90 грн./уп.