23 сентября, 2020

ФЛЕКЦЕРИН (FLEKCERIN)

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА ФЛЕКЦЕРИН (FLEKCERIN)

фармакодинамика. Флекцерин — это лекарственное средство для лечения остеоартрита и остеоартроза, которое обладает анальгетическими, антипиретическими и противовоспалительными свойствами. Диацереин классифицируется как медленно действующее средство, эффект которого проявляется в течение 2–4 нед лечения и достигает клинической значимости после 4–6 нед. Он имеет оригинальный механизм действия, который отличается от механизма действия НПВП. Диацереин, как и его активный метаболит реин, ингибирует синтез и активность интерлейкина-1 (IL-1), который играет ведущую роль в патогенезе остеоартрита, и вместе с тем повышает продуцирование трансформирующего фактора роста-b (TGF-b), инициирующего пролиферацию хондроцитов и стимулирующего продуцирование коллагена II, протеогликанов и гиалурона.

В отличие от НПВП, диацереин не ингибирует синтез простагландинов и, следовательно, не вызывает гастродуоденальных побочных эффектов.

Фармакокинетика. Абсорбция диацереина замедляется при одновременном применении с пищей. Диацереин полностью конвертируется в реин-метаболит путем деацилирования перед поступлением в центральное кровообращение. Биодоступность реин-метаболита составляет 35–56%. Объем распределения — около 13,2 л. Реин-метаболит связывается с белками плазмы крови почти на 99%, но эта связь не является стабильной. Реин-метаболит выделяется почками в неизмененном виде (20%) или конъюгируется в печени до реин-глюкуронида (60%) или реин-сульфата (20%), которые также выводятся с мочой. T½ составляет около 7–8 ч.

При применении диацереина у пациентов пожилого возраста не отмечалось изменений его фармакокинетических свойств.

Показания ФЛЕКЦЕРИН (FLEKCERIN)

ревматические заболевания суставов (остеоартриты, остеоартрозы).

Применение ФЛЕКЦЕРИН (FLEKCERIN)

в течение первых 2–4 нед лечения Флекцерин назначают взрослым по 1 капсуле (50 мг) после приема пищи на ночь. Начиная со 2–4-й недели лечения, дозу препарата повышают до 100 мг/сут в 2 приема (по 1 капсуле утром и вечером после еды). Препарат применяют в течение длительного периода (не менее 6 мес).

Длительность курса лечения устанавливает врач индивидуально.

Пациенты пожилого возраста. Диацереин не рекомендован пациентам в возрасте от 65 лет в связи с тем, что данная категория является наиболее уязвимой к осложнениям, связанным с диареей.

Существенных изменений фармакокинетических параметров при применении диацереина у пациентов пожилого возраста не установлено, поэтому никаких изменений к рекомендованной дозе не требуется (см. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА). Тем не менее необходимо проявлять осторожность. При возникновении диареи следует прекратить лечение диацереином.

Пациенты с хронической почечной недостаточностью. При почечной недостаточности может изменяться фармакокинетика диацереина. В этих случаях рекомендуется снижать дозу до 1 капсулы в сутки (клиренс креатинина <30 мг/мл).

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата или антрахинону в анамнезе. Болезни печени явные или в анамнезе. Воспалительные кишечные заболевания (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона). Кишечная непроходимость или псевдопроходимость. Боль в животе неизвестного происхождения. Период беременности и кормления грудью.

Побочные эффекты ФЛЕКЦЕРИН (FLEKCERIN)

возможны диспептические явления, диарея, боль в животе, которые возникают в течение первого месяца лечения. Другие побочные эффекты включают повышение уровня печеночных ферментов, интенсивное окрашивание мочи в желтый цвет, аллергические кожные реакции (крапивница, зуд).

Особые указания

ввиду позднего начала действия (через 2–4 нед) в течение первого месяца лечения Флекцерином его можно комбинировать с другими НПВП и анальгетиками.

Во время терапии диацереином следует периодически (1 раз в 2–3 мес) проводить развернутый анализ крови, определение ферментов печени и анализ мочи.

Следует временно прекратить лечение при терапии антибиотиками, поскольку последние могут повлиять на кишечную флору и кинетику препарата. Лечение диацереином может увеличить выраженность симптомов энтероколита у больных, получающих антибиотики и химиотерапию, влияющие на кишечную флору. С осторожностью назначать пациентам с хронической почечной недостаточностью.

В ходе исследований не выявлено фармакокинетических изменений диацереина при умеренном и тяжелом циррозе печени.

При применении диацереина с пищей усиливается всасывание препарата (на 24%); с другой стороны, длительный дефицит пищи снижает биодоступность диацереина. Как частота возникновения побочных эффектов, так и ускоренный транзит через кишечник прямо пропорционально зависят от количества абсорбировавшегося диацереина. Прием препарата натощак или после очень небольшого количества пищи может привести к развитию побочного действия.

Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует применять при наследственной непереносимости галактозы, дефиците лактазы Лаппа или нарушении мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Применение в период беременности и кормления грудью. Противопоказано.

Дети. Эффективность и безопасность применения препарата у детей не установлены, поэтому диацереин противопоказан к применению в этой возрастной группе.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Нет сообщений о влиянии диацереина на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами.

Взаимодействия

диацереин не следует принимать одновременно с препаратами, которые изменяют прохождение кишечного содержимого, или волокнами растительного происхождения. Необходимо избегать одновременного применения препаратов, содержащих гидроксид алюминия и магния, так как это может повлиять на всасывание диацереина.

Установлено синергическое действие диацереина с НПВП и ненаркотическими анальгетиками.

Не следует применять Флекцерин одновременно с химиотерапией или антибиотиками, влияющими на кишечную флору, а также со слабительными лекарственными средствами.

Передозировка

при случайном или умышленном приеме высоких доз диацереина может возникнуть диарея. Специфического антидота нет. Неотложная терапия заключается в восстановлении электролитного баланса.

Условия хранения ФЛЕКЦЕРИН (FLEKCERIN)

в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Цены на ФЛЕКЦЕРИН (FLEKCERIN) в городах Украины

Винница 207.56 грн./уп.

«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Винница, ул. Киевская, 51, тел.: +380432550303185.95 грн./уп.

Днепр 198.63 грн./уп.

«НЕ БОЛЕЙ! СЕМЬЯ АПТЕК» Днепр, ул. Калиновая, 40/42, тел.: +380637960317189.80 грн./уп.

Житомир 203.42 грн./уп.

«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Житомир, ул. Небесной Сотни, 12, тел.: +380800500512181.95 грн./уп.

Запорожье 203.13 грн./уп.

«АПТЕКА БАМ» Запорожье, ул. Чумаченко, 34185.50 грн./уп.

Ивано-Франковск 212.55 грн./уп.

«АПТЕКА БАМ» Ивано-Франковск, ул. Галицкая, 80Б, тел.: +380673124744187.99 грн./уп.

Киев 213.8 грн./уп.

«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Киев, просп. Минский, 4, тел.: +380445920948182.95 грн./уп.

Кропивницкий 201.14 грн./уп.

«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Кропивницкий, ул. Добровольского, 22А, тел.: +380522596998184.95 грн./уп.

Луцк 209.84 грн./уп.

«АПТЕКА БАМ» Луцк, просп. Возрождения, 26А, тел.: +380676532022186.99 грн./уп.

Львов 222.06 грн./уп.

«АПТЕКА БАМ» Львов, ул. Сыховская, 8, тел.: +380674395112177.50 грн./уп.

Николаев 207.84 грн./уп.

«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Николаев, просп. Богоявленский, 21/5, тел.: +380630345903189.95 грн./уп.

Одесса 210.59 грн./уп.

«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Одесса, ул. Космонавтов, 38А, тел.: +380482344614187.95 грн./уп.

Полтава 201.44 грн./уп.

«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Полтава, ул. Чураивны, 3/2, тел.: +380631867589187.95 грн./уп.

Ровно 209.55 грн./уп.

«АПТЕКА БАМ» Ровно, ул. Князя Романа, 9, тел.: +380672133195186.99 грн./уп.

Сумы 200.14 грн./уп.

«ПОДОРОЖНИК» Сумы, просп. Курский, 115, тел.: +380682986891184.50 грн./уп.

Тернополь 211.53 грн./уп.

«АПТЕКА БАМ» Тернополь, просп. Бандеры Степана, 96, тел.: +380672133178187.50 грн./уп.

Ужгород 216.86 грн./уп.

«1 СОЦИАЛЬНА АПТЕКА» Ужгород, ул. Минайская, 29А, тел.: +380633431752192.31 грн./уп.

Харьков 204.76 грн./уп.

«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Харьков, просп. Юбилейный, 89, тел.: +380630346066184.95 грн./уп.

Херсон 208.05 грн./уп.

«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Херсон, просп. Святых Кирилла и Мефодия, 19, тел.: +380552380948190.95 грн./уп.

Хмельницкий 215.96 грн./уп.

«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Хмельницкий, ул. Проскуровского Подполья, 71, тел.: +380382650845190.95 грн./уп.

Черкассы 199.79 грн./уп.

«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Черкассы, ул. Героев Днепра, 29, тел.: +380472725363189.95 грн./уп.

Чернигов 198.98 грн./уп.

«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Чернигов, просп. Победы, 18, тел.: +380462641094187.95 грн./уп.

Черновцы 212.35 грн./уп.

«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Черновцы, ул. Главная, 178, тел.: +380372513610190.95 грн./уп.