ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА ЭРИУС® (AERIUS®)
фармакодинамика. Дезлоратадин — это неседативный антигистаминный препарат длительного действия, который оказывает селективное антагонистическое действие на периферические H1-рецепторы. После перорального применения дезлоратадин селективно блокирует периферические гистаминовые H1-рецепторы.
В исследованиях in vitro дезлоратадин продемонстрировал на клетках эндотелия противоаллергические и противовоспалительные свойства. Это проявлялось угнетением выделения провоспалительных цитокинов, таких как IL-4, IL-6, IL-8 и IL-13, из мастоцитов/базофилов человека, а также угнетением экспрессии молекул адгезии, таких как Р-селектин. Клиническая значимость этих наблюдений еще нуждается в подтверждении.
В клинических исследованиях высоких доз, в которых дезлоратадин вводили ежедневно в дозе до 20 мг в течение 14 дней, статистически значимых изменений со стороны сердечно-сосудистой системы не выявлено. В клинико-фармакологическом исследовании с применением препарата в дозе 45 мг/сут (в 10 раз выше максимальной суточной клинической дозы) в течение 10 дней удлинения интервала Q-T не отмечено.
У пациентов с аллергическим ринитом Эриус эффективно устранял такие симптомы, как чихание, выделения из носа и зуд, а также раздражение глаз, слезотечение и покраснение, зуд неба. Эриус эффективно контролировал симптомы в течение 24 ч.
Дезлоратадин почти не проникает в ЦНС. В контролируемых клинических исследованиях при приеме в рекомендуемой дозе 5 мг/сут частота возникновения сонливости не отличалась от таковой в группе плацебо. В клинических исследованиях однократный прием препарата Эриус в суточной дозе 7,5 мг не оказывал влияния на психомоторную активность.
Эриус эффективно уменьшает выраженность сезонного аллергического ринита с учетом суммарного показателя опросника по оценке качества жизни при риноконъюнктивите. Максимальное улучшение отмечалось в пунктах опросника, связанных с практическими проблемами и повседневной деятельностью, которые ограничивали симптомы.
Хроническую идиопатическую крапивницу изучали на клинической модели с условиями крапивницы. Поскольку выброс гистамина является этиологическим фактором при всех формах крапивницы, ожидается, что дезлоратадин будет эффективно уменьшать выраженность симптомов при других формах крапивницы, включая хроническую идиопатическую крапивницу.
В двух плацебо-контролируемых 6-недельных исследованиях с участием пациентов с хронической идиопатической крапивницей Эриус эффективно уменьшал выраженность зуда и количество и размер уртикарии к концу первого интервала дозирования. В каждом исследовании эффект длился на протяжении 24-часового интервала дозирования. Уменьшение выраженности зуда более чем на 50% отмечали у 55% пациентов, принимавших дезлоратадин по сравнению с 19% пациентов, принимавших плацебо. Прием препарата не оказывает существенного влияния на сон и дневную активность.
Фармакокинетика. Всасывание. Концентрацию дезлоратадина в плазме крови можно определить через 30 мин после приема препарата. Дезлоратадин хорошо абсорбируется, Cmax достигается через 3 ч; T½ составляет ≈27 ч. Степень кумуляции дезлоратадина соответствует его T½ (≈27 ч) и частоте приема 1 раз в сутки. Биодоступность дезлоратадина была пропорциональна дозе 5–20 мг.
В фармакокинетическом исследовании, в котором демографические данные пациентов можно было сравнить с общей популяцией с сезонным аллергическим ринитом, у 4% участников наблюдали более высокую концентрацию дезлоратадина. Это количество может варьировать в зависимости от этнической принадлежности. Cmax дезлоратадина была примерно в 3 раза выше через ≈7 ч, терминальный T½ составляет ≈89 ч. Профиль безопасности этих пациентов не отличался от такового в общей популяции.
Распределение. Дезлоратадин умеренно связывается с белками плазмы крови (83–87%). При применении дозы дезлоратадина (5–20 мг) 1 раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции препарата не выявлено.
Биотрансформация. Фермент, отвечающий за метаболизм дезлоратадина, пока еще не выявлен, поэтому невозможно полностью исключить некоторые взаимодействия с другими лекарственными препаратами. Дезлоратадин не угнетает CYP 3A4 in vivo, в исследованиях in vitro было показано, что лекарственный препарат не угнетает CYP 2D6, субстрат или ингибитор Р-гликопротеина.
Выведение. В исследовании однократного приема дезлоратадина в дозе 7,5 мг прием пищи (жирный высококалорийный завтрак) не влияет на фармакокинетику дезлоратадина. Также установлено, что грейпфрутовый сок не влияет на фармакокинетику дезлоратадина.
Показания ЭРИУС® (AERIUS®)
таблетки. Уменьшение выраженности симптомов, связанных с:
Применение ЭРИУС® (AERIUS®)
таблетки. Взрослым и детям в возрасте с 12 лет: 1 таблетка 1 раз в сутки, независимо от приема пищи, для уменьшения симптомов, ассоциированных с аллергическим ринитом (включая интермиттирующий и персистирующий аллергический ринит) и крапивницей.
Терапию интермиттирующего аллергического ринита (наличие симптомов менее 4 дней в неделю или менее 4 нед) необходимо проводить с учетом данных анамнеза: прекратить после исчезновения симптомов и возобновить после повторного их возникновения.
При персистирующем аллергическом рините (наличие симптомов более 4 дней в неделю или более 4 нед) необходимо продолжать лечение в течение всего периода контакта с аллергеном.
Дети. Существуют ограниченные данные клинических исследований эффективности применения таблеток дезлоратадина у подростков в возрасте 12–17 лет (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).
Эффективность и безопасность применения таблеток Эриус у детей в возрасте младше 12 лет не установлены.
Сироп. Для устранения симптомов, связанных с аллергическим ринитом (в том числе интермиттирующим и персистирующим) и крапивницей, Эриус применяют независимо от приема пищи в следующих дозах: взрослые и подростки (≥12 лет) — 10 мл сиропа (5 мг дезлоратадина) 1 раз в сутки.
Терапию интермиттирующего аллергического ринита (наличие симптомов менее 4 дней в неделю или менее 4 нед) необходимо проводить с учетом данных анамнеза: прекратить после исчезновения симптомов и возобновить после повторного их возникновения. При персистирующем аллергическом рините (наличие симптомов более 4 дней в неделю или более 4 нед) необходимо продолжать лечение в течение всего периода контакта с аллергеном.
Дети. Эффективность и безопасность применения сиропа Эриус у детей в возрасте до 6 мес не установлены. Препарат не рекомендуется назначать детям в возрасте до 6 мес для лечения хронической идиопатической крапивницы и детям в возрасте до 12 мес для лечения аллергического ринита. Для лечения у детей применяется следующий режим дозирования:
- в возрасте 6–11 мес — по 2 мл сиропа (1 мг дезлоратадина) 1 раз в сутки;
- в возрасте 1 года — 5 лет — по 2,5 мл сиропа (1,25 мг дезлоратадина) 1 раз в сутки;
- в возрасте 6–11 лет — по 5 мл сиропа (2,5 мг дезлоратадина) 1 раз в сутки.
Противопоказания
повышенная чувствительность к активному или какому-либо вспомогательному веществу или лоратадину.
Побочные эффекты ЭРИУС® (AERIUS®)
в клинических исследованиях по показаниям, включая аллергический ринит и хроническую идиопатическую крапивницу, о нежелательных эффектах у пациентов, получавших препарат в дозе 5 мг/сут, сообщалось на 3% чаще, чем у пациентов, получавших плацебо.
Более часто, по сравнению с плацебо, сообщалось о таких побочных эффектах, как утомляемость (1,2%), сухость во рту (0,8%) и головная боль (0,6%).
Дети. В клинических исследованиях с участием 578 подростков в возрасте 12–17 лет наиболее распространенным побочным эффектом была головная боль, наблюдавшаяся у 5,9% пациентов, которые принимали дезлоратадин, и у 6,9% пациентов, получавших плацебо.
Существует риск психомоторной гиперактивности (аномального поведения), связанной с использованием дезлоратадина (что может проявляться в виде злости и агрессии, а также возбуждения).
В пострегистрационный период наблюдались (частота неизвестна): удлинение интервала Q-T, аритмия и брадикардия.
Класификация частоты побочных реакций следующая: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000) и частота неизвестна.
Классы/системы органов |
Частота возникновения |
Побочные реакции* |
---|---|---|
Психические нарушения | Очень редко | Галлюцинации |
Со стороны нервной системы | Часто (для детей в
возрасте до 2 лет) |
Головная боль |
Очень редко | Головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, судороги | |
Со стороны сердца | Очень редко | Тахикардия, учащенное
сердцебиение |
Частота
неизвестна |
Удлинение интервала Q-T,
суправентрикулярная тахиаритмия |
|
Со стороны
пищеварительного тракта |
Часто | Сухость во рту |
Часто (для детей в
возрасте до 2 лет) |
Диарея | |
Очень редко | Боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея | |
Со стороны гепатобилиарной системы | Очень редко | Повышение уровня ферментов печени, повышенный уровень билирубина, гепатит |
Частота неизвестна | Желтуха | |
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани | Очень редко | Миалгия |
Со стороны кожи и
подкожных тканей |
Частота неизвестна | Фоточувствительность |
Общие нарушения | Часто (для детей в
возрасте до 2 лет) |
Повышенная утомляемость |
Очень редко | Реакции гиперчувствительности (такие как анафилаксия, отек Квинке, одышка, зуд, сыпь и крапивница) | |
Частота
неизвестна |
Астения | |
Нарушения метаболизма и питания | Частота
неизвестна |
Повышение аппетита |
Исследования | Частота
неизвестна |
Увеличение массы тела |
Особые указания
у больных с почечной недостаточностью тяжелой степени прием препарата Эриус следует проводить под контролем врача.
Дезлоратадин следует с осторожностью назначать пациентам с наличием в анамнезе судорожного припадка. Дети могут быть более чувствительными к развитию нового судорожного припадка при лечении дезлоратадином. Врач должен принять решение о прекращении лечения дезлоратадином больных, у которых при применении препарата наблюдали судорожный припадок.
Пациентам с редкими наследственными проявлениями непереносимости галактозы, врожденной недостаточностью лактозы или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы не следует принимать этот препарат.
Период беременности и кормления грудью. Дезлоратадин не продемонстрировал тератогенности в исследованиях на животных. Безопасность применения препарата в период беременности не установлена. Поэтому применение препарата Эриус в период беременности не рекомендуется.
Кормление грудью. Дезлоратадин проникает в грудное молоко, поэтому применение препарата Эриус у женщин, кормящих грудью, не рекомендуется.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе со сложными механизмами. В клинических исследованиях, во время которых оценивали способность управлять транспортными средствами, ухудшений у пациентов, принимавших дезлоратадин, не выявлено. Однако больных следует проинформировать, что в очень редких случаях возможно появление сонливости, что может повлиять на их способность управлять транспортными средствами и сложной техникой.
Взаимодействия
в клинических исследованиях таблеток дезлоратадина при сочетанном применении эритромицина или кетоконазола каких-либо клинически значимых взаимодействий не наблюдали.
В клинико-фармакологических исследованиях при применении препарата с алкоголем, не отмечалось усиления негативного влияния этанола на психомоторную функцию. Однако в пострегистрационный период наблюдали случаи непереносимости алкоголя и алкогольную интоксикацию во время применения препарата. Поэтому необходимо соблюдать осторожность при употреблении алкоголя в период лечения препаратом Эриус.
Передозировка
в случае передозировки следует применять стандартные меры для выведения неадсорбированного активного вещества. Рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение. В клинических исследованиях, в которых дезлоратадин вводился в дозах 45 мг (в 9 раз превышавших рекомендуемые), клинически значимые нежелательные реакции не отмечены. Дезлоратадин не выводится путем гемодиализа; возможность его выведения при перитонеальном диализе не установлена.
Условия хранения ЭРИУС® (AERIUS®)
при температуре не выше 30 °C.
Цены на ЭРИУС® (AERIUS®) в городах Украины
Винница
281.08 грн./уп.
«МЕД-СЕРВИС» Винница, ул. Соборная, 46, тел.: +380432509370189.48 грн./уп.
Днепр
253.73 грн./уп.
«МЕД-СЕРВИС» Днепр, ул. Большая Диевская, 40Б, тел.: +380563711886189.48 грн./уп.
Житомир
275.1 грн./уп.
«МЕД-СЕРВИС» Житомир, ул. Небесной Сотни, 16, тел.: +380412421636189.48 грн./уп.
Запорожье
261.03 грн./уп.
«МЕД-СЕРВИС» Запорожье, ул. Маковского Спартака, 2А, тел.: +380612762510189.48 грн./уп.
Ивано-Франковск
273.41 грн./уп.
«МЕД-СЕРВИС» Криховцы, ул. Слободская, 2189.48 грн./уп.
Киев
299.26 грн./уп.
«МЕД-СЕРВИС» Киев, шоссе Харьковское, 158Г, тел.: +380445628736189.48 грн./уп.
Кропивницкий
266.07 грн./уп.
«МЕД-СЕРВИС» Кропивницкий, ул. Соборная, 27Б189.48 грн./уп.
Луцк
291.42 грн./уп.
«МЕД-СЕРВИС» Луцк, ул. Леси Украинки, 61, тел.: +380332722302189.48 грн./уп.
Львов
304.14 грн./уп.
«МЕД-СЕРВИС» Львов, ул. Городоцкая, 141/143, тел.: +380322382167189.48 грн./уп.
Николаев
266.25 грн./уп.
«МЕД-СЕРВИС» Николаев, ул. Троицкая, 238Г, тел.: +380662851244189.48 грн./уп.
Одесса
293.34 грн./уп.
«МЕД-СЕРВИС» Одесса, ул. Филатова Академика, 86, тел.: +380487488232189.48 грн./уп.
Полтава
243.56 грн./уп.
«МЕД-СЕРВИС» Полтава, ул. 23-го Сентября, 11, тел.: +380532631211189.48 грн./уп.
Ровно
285.53 грн./уп.
«МЕД-СЕРВИС» Ровно, ул. Соборная, 156, тел.: +380362634291189.48 грн./уп.
Сумы
264.44 грн./уп.
«МЕД-СЕРВИС» Сумы, ул. Харьковская, 38, тел.: +380542635498189.48 грн./уп.
Тернополь
291.81 грн./уп.
«МЕД-СЕРВИС» Тернополь, ул. Черновола Вячеслава, 12, тел.: +380352523238189.48 грн./уп.
Ужгород
288.98 грн./уп.
«МЕД-СЕРВИС» Ужгород, ул. Минайская, 34, тел.: +380312224778189.48 грн./уп.
Харьков
275.95 грн./уп.
«МЕД-СЕРВИС» Харьков, просп. Тракторостроителей, 160, тел.: +380573641361189.48 грн./уп.
Херсон
264.93 грн./уп.
«МЕД-СЕРВИС» Херсон, ул. Суворова, 1/13, тел.: +380552454418189.48 грн./уп.
Хмельницкий
294.1 грн./уп.
«МЕД-СЕРВИС» Хмельницкий, ул. Проскуровская, 21/31, тел.: +380382650495189.48 грн./уп.
Черкассы
260.71 грн./уп.
«МЕД-СЕРВИС» Черкассы, ул. Смелянская, 44, тел.: +380472383803189.48 грн./уп.
Чернигов
258.5 грн./уп.
«МЕД-СЕРВИС» Чернигов, ул. Рокоссовского, 8, тел.: +380462608655189.48 грн./уп.
Черновцы
288.74 грн./уп.
«МЕД-СЕРВИС» Черновцы, ул. Героев Майдана, 50, тел.: +380372516724189.48 грн./уп.