23 сентября, 2020

ЦЕФОТАКСИМ-ДАРНИЦА (CEFOTAXIM-DARNITSA)

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА ЦЕФОТАКСИМ-ДАРНИЦА (CEFOTAXIM-DARNITSA)

цефотаксим ((6R,7R)-3[(ацетилокси)метил]-7[[(Z)-2-(2-аминотиазол-4-ил)-2-(метоксиимино-ацетил]амино]-8-оксо-5-тиа-1-азабицикло[4,2,0]окт-2-ене-2-карбоксилат натрия) — полусинтетический антибиотик группы цефалоспоринов III поколения. Особенности химической структуры обеспечивают высокую активность препарата по отношению к грамотрицательным бактериям, устойчивость к воздействию продуцируемых ими бета-лактамаз. Препарат действует бактерицидно. Обладает широким спектром действия, в том числе в отношении микроорганизмов, устойчивых к других цефалоспоринам и антибиотикам пенициллинового ряда.

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов (Staphylococcus spp., включая продуцирующие бета-лактамазы, Streptococcus spp., за исключением группы D); грамотрицательных микроорганизмов (Citrobacter spp., Enterobacter spp., E.coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., в том числе К. pneumoniae, Moraxella spp., Neisseria gonorrhoeae, N. meningitidis, Proteus mirabilis., P.vulgaris, Providencia spp., Salmonella spp., Serratia spp., Shigella spp., Yersinia spp.); анаэробных микроорганизмов (Fusobacterium spp., Veilonella spp.). К действию препарата непостоянно чувствительны Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Helicobacter pylori, Bacteroides fragilis и Clostridium difficile.

К действию препарата устойчивы стрептококки группы D, Listeria spp. и метициллинустойчивые стафилококки.

У взрослых через 5 мин после однократного в/в введения в дозе 1 г концентрация в плазме крови составляет 100 мкг/мл. После в/м введения препарата в той же дозе максимальная концентрация в плазме крови отмечается через 0,5 ч и составляет 20–30 мкг/мл. Период полувыведения составляет при в/в введении 1 ч и 1–1,5 ч при в/м введении. С белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) связывается 25–40% цефотаксима. Около 90% введенной дозы выводится с мочой, 50% в неизмененном виде и около 20% в виде метаболита дезацетилцефотаксима. У лиц пожилого возраста период полувыведения цефотаксима увеличивается до 2,5 ч. У взрослых с нарушенной функцией почек объем распределения не изменяется, период полувыведения не превышает 2,5 ч.

У детей уровень препарата в плазме и объем распределения аналогичен таковым у взрослых, получающих такую же дозу препарата из расчета в мг на 1 кг массы тела. Период полувыведения составляет от 0,75 до 1,5 ч.

Показания ЦЕФОТАКСИМ-ДАРНИЦА (CEFOTAXIM-DARNITSA)

инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: инфекции респираторной системы (бронхит, пневмония, плеврит, абсцесс легкого); менингит, септицемия, эндокардит; инфекции уха, горла, носа; инфекции мочевых путей, почек;

Применение ЦЕФОТАКСИМ-ДАРНИЦА (CEFOTAXIM-DARNITSA)

вводят в/м или в/в (струйно или капельно).

Для в/м инъекции растворяют 0,25 г или 0,5 г препарата в 2 мл (1 г в 3 мл) стерильной воды для инъекций. Вводят глубоко в ягодичную мышцу.

Для в/в струйного введения растворяют 0,25 г или 0,5 г в 2 мл (1 г в 4 мл) стерильной воды для инъекций. Вводят медленно в течение 3–5 мин.

Для в/в капельного введения растворяют 2 г препарата в 100 мл изотонического р-ра натрия хлорида или 5% р-ра глюкозы, вводят в течение 50–60 мин.

Приготовленные р-ры стабильны до 24 чпри хранении в холодильнике (4–6 °С) и 12 ч при температуре не выше 23 °С. Желтовато-янтарный цвет готового раствора не свидетельствует о снижении эффективности и безопасности антибиотика.

Обычная доза препарата для взрослых — 1 г каждые 12 ч. В тяжелых случаях дозу повышают до 2 г каждые 12 ч или увеличивают число введений до 3–4 раз в сутки, доводя общую суточную дозу до максимальной — 12 г.

Обычная суточная доза для новорожденных и детей с массой тела до 50 кг составляет 50–100 мг на 1 кг массы тела и разделяется на 3–4 в/м или в/в введения. При тяжелых инфекциях, в том числе менингите, суточную дозу удваивают.

Детям с массой тела 50 кг и более препарат назначают в той же дозе, что и взрослым.

Для недоношенных детей суточная доза не должна превышать 50 мг/кг. В случае нарушения функции почек дозу снижают (при клиренсе креатинина 10 мл/мин и менее принимают половинную дозу препарата).

Противопоказания

повышенная чувствительность к препаратам группы цефалоспоринов.

Побочные эффекты ЦЕФОТАКСИМ-ДАРНИЦА (CEFOTAXIM-DARNITSA)

возможны аллергические реакции, диспепсические явления, эозинофилия, лейкопения, повышение показателей печеночных проб, активности ЩФ, содержания азота в моче. Может отмечаться раздражение в месте инъекций, лихорадка.

Особые указания

следует с осторожностью назначать препарат при повышенной чувствительности к пенициллинам (возможно развитие аллергических реакций). С осторожностью назначают при осложненном аллергологическом анамнезе (аллергический диатез, реакции гиперчувствительности). Если у больного развилась реакция гиперчувствительности, то лечение должно быть прекращено. Использование Цефотаксима-Дарница категорически противопоказано пациентам с указанием в анамнезе на реакции гиперчувствительности немедленного типа на цефалоспорины. Известна перекрестная аллергия между цефалоспоринами и пенициллинами, которая возникает у 5–10% пациентов. Если имеются указания в анамнезе на аллергию к пенициллинам, препарат применяют с крайней осторожностью.

В первые недели лечения может возникать псевдомембранозный колит, проявляющийся тяжелой длительной диареей. Диагноз подтверждается при колоноскопии и/или результатами гистологических исследований. Немедленно прекращают введение препарата и назначают адекватную терапию, включающую пероральный прием ванкомицина и метронидазола.

Цефотаксим-Дарница проникает через плацентарный барьер. Безопасность использования препарата в период беременности не доказана, поэтому препарат не следует назначать беременным.

Цефотаксим-Дарница проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости назначения препарата грудное вскармливание следует прервать.

Взаимодействия

при применении Цефотаксима-Дарница одновременно с антикоагулянтами непрямого действия проявляется синергизм. Антибиотики-аминогликозиды и диуретики усиливают нефротоксические свойства Цефотаксина-Дарница.

Препарат не следует смешивать с другими антибиотиками как в одном шприце, так и в одном инфузионном р-ре.

Передозировка

существует риск развития обратимой энцефалопатии при использовании Цефотаксима-Дарница в высоких дозах. Специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое.

Условия хранения ЦЕФОТАКСИМ-ДАРНИЦА (CEFOTAXIM-DARNITSA)

в сухом, защищенном от света месте при температуре до 25 °С.

Цены на ЦЕФОТАКСИМ-ДАРНИЦА (CEFOTAXIM-DARNITSA) в городах Украины

Винница 83.27 грн./уп.

«ПОДОРОЖНИК» Винница, ул. Пирогова, 23, тел.: +38098169158478.99 грн./уп.

Днепр 78.65 грн./уп.

«МЕД-СЕРВИС» Днепр, ул. Паникахи, 28Д62.80 грн./уп.

Житомир 80.74 грн./уп.

«АПТЕКА БАМ» Житомир, ул. Большая Бердичевская, 95, тел.: +38098185836275.99 грн./уп.

Запорожье 78.38 грн./уп.

«МЕД-СЕРВИС» Запорожье, ул. Бочарова, 1, тел.: +38061267758469.85 грн./уп.

Ивано-Франковск 84.35 грн./уп.

«ПОДОРОЖНИК» Ивано-Франковск, ул. Тычины Павла, 65, тел.: +38067798236276.50 грн./уп.

Киев 80.28 грн./уп.

«АПТЕКА TAS» Киев, ул. Антоновича, 47А, тел.: +38044520505066.65 грн./уп.

Кропивницкий 78.44 грн./уп.

«МЕД-СЕРВИС» Кропивницкий, ул. Вокзальная, 37/16, тел.: +38052224964566.55 грн./уп.

Луцк 81.79 грн./уп.

«ВОЛЫНЬФАРМ» Луцк, просп. Соборности, 11А, тел.: +38033271336372.80 грн./уп.

Львов 85.49 грн./уп.

«ПУЛЬС» Львов, ул. Выговского Ивана, 32, тел.: +38032245992863.50 грн./уп.

Николаев 82.07 грн./уп.

«МЕД-СЕРВИС» Николаев, просп. Богоявленский, 4171.55 грн./уп.

Одесса 88.73 грн./уп.

«ПОЛИМЕД» Одесса, ул. Невского Александра , 43, тел.: +38048752985177.21 грн./уп.

Полтава 80.23 грн./уп.

«ПОДОРОЖНИК» Полтава, ул. Героев АТО, 118А, тел.: +38067703721578.99 грн./уп.

Ровно 82.69 грн./уп.

«АПТЕКА БАМ» Ровно, ул. Бандеры Степана, 49, тел.: +38067771395372.99 грн./уп.

Сумы 81.94 грн./уп.

«ПОДОРОЖНИК» Сумы, просп. Курский, 115, тел.: +38068298689175.50 грн./уп.

Тернополь 83.39 грн./уп.

«МЕД-СЕРВИС» Тернополь, ул. Черновола Вячеслава, 12, тел.: +38035252323870.95 грн./уп.

Ужгород 86.31 грн./уп.

«РЕЦЕПТИКА» Ужгород, ул. Ивана Ваша, 2М, тел.: +38067523307784.00 грн./уп.

Харьков 79.23 грн./уп.

«МЕД-СЕРВИС» Харьков, просп. Московский, 256А, тел.: +38057778829573.55 грн./уп.

Херсон 79.36 грн./уп.

«МЕД-СЕРВИС» Херсон, ул. Котляревского, 78, тел.: +38067640258571.05 грн./уп.

Хмельницкий 83.23 грн./уп.

«АПТЕКА БАМ» Хмельницкий, шоссе Староконстантиновское, 17/1, тел.: +38098169793373.50 грн./уп.

Черкассы 80.01 грн./уп.

«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Черкассы, ул. Сумгаитская, 24, тел.: +38047266351375.95 грн./уп.

Чернигов 83.33 грн./уп.

«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Чернигов, ул. Независимости, 56, тел.: +38046261760076.50 грн./уп.

Черновцы 83.98 грн./уп.

«ПОДОРОЖНИК» Черновцы, ул. Героев Майдана, 69, тел.: +38067414801779.50 грн./уп.