23 сентября, 2020

ЦЕФАЗОЛИН-ДАРНИЦА (CEFAZOLINUM-DARNITSA)

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА ЦЕФАЗОЛИН-ДАРНИЦА (CEFAZOLINUM-DARNITSA)

цефазолин ((6К,7К.)-3-[(5-метил-1,3,4-тиадиазол-2-ил)тиометил]-8-оксо-7-[2-(1Н-тетразол-1-ил)ацетамидо] -5-тиа-1-азабицикло[4,2,0]окт-2-ене-2-карбоксилат натрия) — антибиотик с широким спектром бактерицидного действия. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов (Staphylococcus spp., образующих и не образующих пенициллиназу, большинства штаммов Streptococcus spp., в том числе пневмококков, Corinebacterium diphtheriae), грамотрицательных микроорганизмов (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus mirabilis, Klebsiella spp., Haemophilus influenzae, Enterobacter aerogenes, Neisseria gonorrhoeae). Устойчивы к антибиотику индолположительные штаммы протея (P. morgani, P. vulgaris, P. rettgeri), a также Pseudomonas aeruginosa. Препарат не действует на риккетсии, вирусы, грибы, простейшие. Как и пенициллины, угнетает синтез клеточной стенки бактерий.

При в/м введении быстро всасывается; около 90% цефазолина связывается с белками плазмы крови. Максимальная концентрация в плазме крови при в/м введении наблюдается через 1 ч после инъекции. Бактерицидная концентрация в крови сохраняется 8–12 ч.

При в/в введении создается более высокая концентрация в крови, но препарат выделяется быстрее (период полувыведения около 2 ч). Цефазолин хорошо проникает в ткани и биологические жидкости организма. Практически не метаболизируется; большая часть введенной дозы выводится в неизмененном состоянии с мочой (около 90%), с желчью выводится незначительное количество цефазолина. Проникает через плацентарный барьер в амниотическую жидкость и кровь пуповины. В очень низкой концентрации определяется в грудном молоке. Хорошо проникает через воспаленную синовиальную оболочку в полости суставов.

Показания ЦЕФАЗОЛИН-ДАРНИЦА (CEFAZOLINUM-DARNITSA)

инфекции у взрослых и детей, вызванные чувствительными к препарату грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами: пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры; перитонит, септицемия, эндокардит, остеомиелит, раневая инфекция, инфицированные ожоги; инфекции мочевых путей; инфекции кожи и мягких тканей; инфекции опорно-двигательного аппарата и др.

Применение ЦЕФАЗОЛИН-ДАРНИЦА (CEFAZOLINUM-DARNITSA)

в/м и в/в (струйно или капельно). Для в/м введения содержимое флакона ex tempore разводят в 4–5 мл изотонического р-ра натрия хлорида или стерильной воды для инъекций и вводят глубоко в мышцу.

Для в/в струйного введения разовую дозу препарата разводят в 10 мл изотонического р-ра натрия хлорида и вводят медленно в течение 3–5 мин. При в/в капельном введении 0,5–1 г препарата разводят в 100–250 мл изотонического р-ра натрия хлорида или 5% р-ра глюкозы; введение производят в течение 20–30 мин (скорость введения — 60–80 капель в 1 мин). Суточная доза препарата составляет для взрослых 1–4 г (иногда более) и зависит от тяжести инфекции, вида возбудителя и его чувствительности к антибиотику.

Разовая доза препарата для взрослых при инфекциях, вызванных грамположительными микроорганизмами, составляет 0,25–0,5 г каждые 8 ч. При инфекциях дыхательных путей средней степени тяжести, вызванных пневмококками, и при инфекциях мочевых путей препарат назначают по 0,5–1 г каждые 12 ч. При заболеваниях, вызванных грамотрицательными микроорганизмами, препарат назначают по 0,5–1 г каждые 6–8 ч.

При тяжелых инфекциях (сепсис, эндокардит, перитонит, деструктивная пневмония, острый гематогенный остеомиелит, осложненные урологические инфекции) суточная доза препарата может быть повышена до 6 г (максимальная доза) с интервалом между введениями 6–8 ч.

Детям в возрасте старше 1 мес препарат назначают в суточнй дозе 20–50 мг на 1 кг массы тела (в 3–4 приема), при тяжелых инфекциях — 90–100 мг/кг (максимальная доза). Средняя продолжительность лечения составляет 7–10 дней.

При назначении препарата пациентам с нарушением функции почек режим дозирования должен быть соответствующим образом изменен. У взрослых схему лечения корригируют, снижая дозу препарата и увеличивая интервалы между введениями. Начальная доза препарата независимо от степени нарушения функции почек составляет 0,5 г. Рекомендованные дозы для лечения взрослых с нарушением функции почек:

Клиренс креатинина, мл/мин Суточная доза, г Разовая доза, г Интервал между введениями, ч
Более 80 1–4 0,5–1 4–8
80–50 1–2 0,5–1 6–8
50–20 0,5–1 0,5 12–24
Менее 20 0,5 0,25–0,5 12–24

При нарушении функции почек у детей сначала вводят обычную разовую дозу препарата, затем последующие дозы корригируют с учетом степени почечной недостаточности.

Клиренс креатинина, мл/мин % от суточной дозы Кратность введения Интервал между введениями, ч
70–40 60 За 2 введения 12
40–20 25 За 2 введения 12
Менее 5 10 1 введение 24

Противопоказания

повышенная чувствительность к антибиотикам цефалоспоринового ряда и пенициллинам, период беременности. Цефазолин-Дарница не назначают детям в возрасте до 1 мес, в том числе недоношенным детям.

Побочные эффекты ЦЕФАЗОЛИН-ДАРНИЦА (CEFAZOLINUM-DARNITSA)

возможны аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, эозинофилия, анафилаксия), транзиторное повышение активности аминотрансфераз в сыворотке крови. У больных с предшествующими нарушениями функции почек при лечении Цефазолином-Дарница (в дозе 6 г/сут) возможны проявления нефротоксичности препарата (повышение уровня азота мочевины и креатинина в сыворотке крови), в этих случаях дозу снижают и лечение проводят под контролем динамики этих показателей.

Возможны также нарушения со стороны пищеварительного тракта (тошнота, рвота, симптомы колита и др.). При длительном применении могут развиться дисбактериоз, суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату возбудителями.

В/м введение может быть болезненным, при в/в возможно развитие флебита.

Особые указания

в случае развития аллергических реакций препарат отменяют и назначают десенсибилизирующую терапию.

Следует помнить о возможности развития перекрестных аллергических реакций с другими цефалоспориновыми антибиотиками, а также с антибиотиками пенициллинового ряда.

Во время лечения препаратом могут отмечаться ложноположительные результаты глюкозурических тестов, проводимых с использованием р-ра Бенедикта, р-ра Фейлинга или таблеток Клинитест. Препарат не оказывает влияния на результаты глюкозурических тестов, проводимых с помощью ферментных методов.

В период кормления грудью препарат применяют с осторожностью.

Для применения пригодны только прозрачные свежеприготовленные р-ры препарата.

Взаимодействия

р-р Цефазолина-Дарница нельзя смешивать в одном объеме с другими антибиотиками.

Экскреция Цефазолина-Дарница снижается при одновременном приеме с пробенецидом. Препарат не следует применять одновременно с антикоагулянтами, активными диуретиками (фуросемид, кислота этакрновая).

Передозировка

парентеральное введение в высоких дозах, превышающих рекомендуемые, может вызвать головокружение, парестезии и головную боль. При передозировке препарата или его кумуляции у больных с хронической почечной недостаточностью могут возникнуть нейротоксические явления, при этом отмечается повышенная судорожная готовность, генерализованные клонико-тонические судороги, рвота и тахикардия.

Препарат выводится из организма при гемодиализе; перитонеальный диализ менее эффективен.

Условия хранения ЦЕФАЗОЛИН-ДАРНИЦА (CEFAZOLINUM-DARNITSA)

в сухом, защищенном от света месте при температуре до 25 °С.

Цены на ЦЕФАЗОЛИН-ДАРНИЦА (CEFAZOLINUM-DARNITSA) в городах Украины

Винница 78.97 грн./уп.

«МЕД-СЕРВИС» Винница, ул. Келецкая, 106, тел.: +38043265877371.50 грн./уп.

Днепр 80.26 грн./уп.

«ПОДОРОЖНИК» Днепр, просп. Яворницкого Дмитрия, 123, тел.: +38067657494169.99 грн./уп.

Житомир 73.66 грн./уп.

«РЕЦЕПТЫ ЗДОРОВЬЯ» Житомир, просп. Мира, 4, тел.: +38094824648056.18 грн./уп.

Запорожье 78.5 грн./уп.

«ПОДОРОЖНИК» Запорожье, бульв. Шевченко Тараса, 24, тел.: +38067657362278.50 грн./уп.

Ивано-Франковск 79.68 грн./уп.

«ПОДОРОЖНИК» Ивано-Франковск, ул. Коновальца, 7Б, тел.: +38067371170476.99 грн./уп.

Киев 72.91 грн./уп.

«РЕЦЕПТЫ ЗДОРОВЬЯ» Киев, просп. Победы, 77/1, тел.: +38098175307556.18 грн./уп.

Кропивницкий 79.42 грн./уп.

«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Кропивницкий, ул. Соборная, 14, тел.: +38073154846168.97 грн./уп.

Луцк 81.69 грн./уп.

«МЕД-СЕРВИС» Луцк, ул. Леси Украинки, 61, тел.: +38033272230270.65 грн./уп.

Львов 83.35 грн./уп.

«ЛЮБИСТОК» Львов, ул. Хмельницкого Богдана, 225, тел.: +38032253355341.40 грн./уп.

Николаев 72.14 грн./уп.

«АПТЕКА ТВОГО МИСТА» Николаев, просп. Центральный, 161/1, тел.: +38063416802656.18 грн./уп.

Одесса 86.77 грн./уп.

«ПОЛИМЕД» Одесса, просп. Шевченко Тараса, 21, тел.: +38048752984771.51 грн./уп.

Ровно 82.31 грн./уп.

«АПТЕКА БАМ» Ровно, ул. Князя Романа, 9, тел.: +38067213319571.99 грн./уп.

Сумы 78.55 грн./уп.

«ПОДОРОЖНИК» Сумы, просп. Курский, 115, тел.: +38068298689170.50 грн./уп.

Тернополь 79.32 грн./уп.

«ПОДОРОЖНИК» Тернополь, пл. Победы, 4Б, тел.: +38098169988164.40 грн./уп.

Ужгород 84.49 грн./уп.

«ПОДОРОЖНИК» Ужгород, ул. Корзо, 25, тел.: +38067671377980.18 грн./уп.

Харьков 79.8 грн./уп.

«СЕМЕЙНАЯ АПТЕКА» Харьков, просп. Московский, 259, тел.: +38057341612769.00 грн./уп.

Херсон 80.05 грн./уп.

«ПОДОРОЖНИК» Херсон, ул. Лавренева, 12, тел.: +38067500515175.99 грн./уп.

Хмельницкий 79.47 грн./уп.

«АПТЕКА БАМ» Хмельницкий, шоссе Староконстантиновское, 17/1, тел.: +38098169793370.50 грн./уп.

Черкассы 71.6 грн./уп.

«МЕДИТ-М» Черкассы, ул. Сумгаитская, 24, тел.: +38047265436056.18 грн./уп.

Чернигов 78.4 грн./уп.

«АПТЕКА БАМ» Чернигов, просп. Победы, 14, тел.: +38067721043071.99 грн./уп.

Черновцы 82.76 грн./уп.

«ПОДОРОЖНИК» Черновцы, ул. Главная, 18, тел.: +38098161109677.99 грн./уп.