ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА ВЕСТИНОРМ® (VESTINORM)
фармакодинамика. Механизм действия бетагистина изучен частично. Существует несколько достоверных гипотез, подтверждающих данные исследований на животных и с участием людей.
Влияние бетагистина на гистаминергическую систему: установлено, что бетагистин частично проявляет антагонистическую активность в отношении Н1-рецепторов, а также антагонистическую активность в отношении Н3-рецепторов гистамина в нервной ткани и проявляет незначительную активность относительно Н2-рецепторов гистамина. Бетагистин увеличивает обмен и высвобождение гистамина путем блокирования пресинаптических Н3-рецепторов и индукции процесса уменьшения количества соответствующих Н3-рецепторов.
Бетагистин может увеличить кровоток в кохлеарной зоне, а также во всем головном мозге: фармакологические исследования на животных продемонстрировали улучшение кровообращения в сосудах stria vascularis внутреннего уха, возможно, за счет расслабления прекапиллярных сфинктеров в системе микроциркуляции внутреннего уха. Бетагистин также продемонстрировал увеличение мозгового кровотока у человека.
Бетагистин способствует вестибулярной компенсации: бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции после односторонней нейрэктомии у животных, ускоряя и способствуя центральной вестибулярной компенсации. Этот эффект характеризуется усилением регуляции обмена и высвобождения гистамина и реализуется в результате антагонизма H3-рецепторов. У людей во время лечения бетагистином также уменьшалось время восстановления вестибулярной функции после нейрэктомии.
Бетагистин изменяет активность нейронов в вестибулярных ядрах: также установлено, что бетагистин оказывает дозозависимое ингибирующее действие на генерацию пиковых потенциалов в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер.
Фармакодинамические свойства бетагистина, как это показано в испытании на животных, могут обеспечить положительный терапевтический эффект препарата в вестибулярной системе.
Эффективность бетагистина установлена в исследованиях с участием пациентов с вестибулярным головокружением и болезнью Меньера, во время которых наблюдалось уменьшение тяжести и снижение частоты приступов головокружения.
Фармакокинетика
Всасывание. При пероральном применении бетагистин быстро и практически полностью всасывается в пищеварительном тракте. После всасывания препарат быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита 2-пиридилуксусной кислоты. Уровень концентрации бетагистина в плазме крови очень низкий.
Поэтому все фармакокинетические анализы проводятся путем измерения концентрации метаболита 2-пиридилуксусной кислоты в плазме крови и моче.
При приеме препарата с пищей Cmax ниже, чем при приеме натощак. При этом полное всасывание бетагистина идентично в обоих случаях, что указывает на то, что употребление пищи замедляет всасывание препарата.
Распределение. Доля бетагистина, который связывается с белками плазмы крови, составляет
Биотрансформация. После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизируется в 2-пиридилуксусную кислоту, которая не проявляет фармакологической активности.
После приема бетагистина внутрь концентрация 2-пиридилуксусной кислоты в плазме крови и моче достигает своего максимума через 1 ч и уменьшается с Т½ около 3,5 ч.
Выведение. 2-Пиридилуксусная кислота быстро выводится с мочой. При приеме препарата в дозе 8–48 мг около 85% начальной дозы выявляют в моче. Выведение бетагистина с мочой или калом является незначительным.
Линейность. Скорость восстановления остается постоянной при пероральном приеме 8–48 мг препарата, что указывает на линейность фармакокинетики бетагистина и позволяет предположить, что задействованный метаболический путь остается неинтенсивным.
Показания ВЕСТИНОРМ® (VESTINORM)
болезнь и синдром Меньера, основными симптомами которых является головокружение, иногда сопровождающееся тошнотой и рвотой, снижением слуха (тугоухостью), шумом в ушах. Симптоматическое лечение при вестибулярном головокружении.
Применение ВЕСТИНОРМ® (VESTINORM)
взрослым назначают внутрь. Суточная доза — 24–48 мг, равномерно распределенная для приема на протяжении суток.
Таблетки 8 мг | Таблетки 16 мг | Таблетки 24 мг |
---|---|---|
1–2 таблетки 3 раза в сутки | ½–1 таблетка 3 раза в сутки | 1 таблетка 2 раза в сутки |
Таблетки принимают после еды, не разжевывая. Дозу и продолжительность терапии определяет врач индивидуально, в зависимости от эффективности терапии. Уменьшение выраженности симптомов иногда отмечают только после 2–3 нед лечения. Наилучшие результаты наблюдаются при приеме препарата на протяжении нескольких месяцев. Если лечение назначить в начале заболевания, можно предотвратить его прогрессирование и/или потерю слуха на поздних стадиях.
Пациенты пожилого возраста. Коррекции дозы у пациентов этой группы не требуется.
Почечная недостаточность. Коррекции дозы не требуется.
Печеночная недостаточность. Коррекции дозы не требуется.
Противопоказания
повышенная чувствительность к действующему веществу и другим компонентам препарата. Феохромоцитома.
Побочные эффекты ВЕСТИНОРМ® (VESTINORM)
со стороны пищеварительного тракта: часто — тошнота, диспепсия; частота неизвестна — жалобы на незначительные расстройства желудка (рвота, боль в животе, вздутие живота и метеоризм). Эти побочные эффекты обычно исчезают при приеме препарата с пищей или после снижения дозы;
со стороны нервной системы: часто — головная боль;
со стороны иммунной системы: частота неизвестна — реакции гиперчувствительности, например анафилаксия;
со стороны кожи и подкожной клетчатки: частота неизвестна — отмечали реакции гиперчувствительности кожи и подкожной жировой клетчатки, в частности ангионевротический отек, сыпь, зуд и крапивницу.
Особые указания
пациенты с БА, язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе требуют тщательного медицинского наблюдения во время лечения Вестинормом.
Применение в период беременности или кормления грудью. Нет данных относительно применения бетагистина у беременных. Препарат можно принимать только в случае крайней необходимости и под непосредственным наблюдением врача.
Исследований относительно проникновения бетагистина в грудное молоко не проводили. Пользу от применения препарата определяют с помощью оценки соотношения преимущества кормления грудью/потенциального риска для ребенка.
Дети. Опыт применения препарата у детей отсутствует, поэтому не следует назначать его больным этой возрастной группы.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Бетагистин, согласно данным клинических исследований, не оказывает значительного влияния и не проявляет эффектов, потенциально влияющих на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами.
Взаимодействия
на основе данных исследования in vitro не ожидается угнетения активности ферментов цитохрома P450 in vivo.
Данные, полученные в условиях in vitro, свидетельствуют об угнетении метаболизма бетагистина препаратами, ингибирующими активность МАО, включая подтип В МАО (например селегилин). Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении бетагистина и ингибиторов МАО (включая избирательно подтип В МАО).
Поскольку бетагистин является аналогом гистамина, взаимодействие бетагистина с антигистаминными препаратами может теоретически повлиять на эффективность одного из этих лекарственных средств.
Передозировка
при передозировке возможны тошнота, боль в животе, сонливость. Были сообщения о появлении судорог и сердечно-легочных осложнений при намеренном приеме бетагистина в повышенных дозах, особенно в сочетании с передозировкой других препаратов.
Лечение: симптоматическая терапия.
Условия хранения ВЕСТИНОРМ® (VESTINORM)
в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.
Цены на ВЕСТИНОРМ® (VESTINORM) в городах Украины
Винница
278.56 грн./уп.
«АПТЕКА БАМ» Винница, шоссе Хмельницкое, 108А, тел.: +380981858361244.99 грн./уп.
Днепр
261.18 грн./уп.
«АПТЕКИ МЕДИЦИНСКОЙ АКАДЕМИИ» Днепр, просп. Яворницкого Дмитрия, 42, тел.: +380563725331246.31 грн./уп.
Житомир
269.97 грн./уп.
«АПТЕКА БАМ» Житомир, ул. Большая Бердичевская, 95, тел.: +380981858362243.99 грн./уп.
Запорожье
261.35 грн./уп.
«АПТЕКА БАМ» Запорожье, ул. Чумаченко, 34246.99 грн./уп.
Ивано-Франковск
273.85 грн./уп.
«АПТЕКА БАМ» Ивано-Франковск, ул. Федьковича, 7Б, тел.: +380672132987242.99 грн./уп.
Киев
264.18 грн./уп.
«РЕЦЕПТЫ ЗДОРОВЬЯ» Киев, ул. Максимовича Михаила, 28Б, тел.: +380443550481234.00 грн./уп.
Кропивницкий
265.14 грн./уп.
«ПОДОРОЖНИК» Кропивницкий, перекр. Великовисковский / Вокзальная, 1/103, тел.: +380678251124247.99 грн./уп.
Луцк
276.82 грн./уп.
«АПТЕКА БАМ» Луцк, просп. Возрождения, 26А, тел.: +380676532022247.99 грн./уп.
Львов
285.64 грн./уп.
«АПТЕКА БАМ» Львов, ул. Клепаровская, 4, тел.: +380981625360243.99 грн./уп.
Николаев
274.98 грн./уп.
«ПОЛИМЕД» Николаев, ул. Большая Морская, 70/3244.00 грн./уп.
Одесса
275.12 грн./уп.
«ПОЛИМЕД» Одесса, ул. Ильфа и Петрова, 11А, тел.: +380487886012247.15 грн./уп.
Полтава
266.2 грн./уп.
«АПТЕКА БАМ» Полтава, ул. Алмазная, 6/11, тел.: +380677210370246.99 грн./уп.
Ровно
278.73 грн./уп.
«АПТЕКА БАМ» Ровно, ул. Бандеры Степана, 49, тел.: +380677713953247.99 грн./уп.
Сумы
264.4 грн./уп.
«ПОДОРОЖНИК» Сумы, просп. Курский, 115, тел.: +380682986891245.99 грн./уп.
Тернополь
278.07 грн./уп.
«ПОДОРОЖНИК» Тернополь, ул. Русская, 23, тел.: +380672404019247.99 грн./уп.
Ужгород
290.86 грн./уп.
«1 СОЦИАЛЬНА АПТЕКА» Ужгород, ул. Минайская, 29А, тел.: +380633431752250.61 грн./уп.
Харьков
264.1 грн./уп.
«1 СОЦИАЛЬНА АПТЕКА» Харьков, шоссе Салтовское, 262250.61 грн./уп.
Херсон
274.37 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Херсон, просп. Святых Кирилла и Мефодия, 19, тел.: +380552380948259.95 грн./уп.
Хмельницкий
280.68 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Хмельницкий, ул. Проскуровского Подполья, 71, тел.: +380382650845238.95 грн./уп.
Черкассы
268.67 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Черкассы, ул. Нижняя Горовая, 2, тел.: +380633493270242.95 грн./уп.
Чернигов
264.04 грн./уп.
«АПТЕКА БАМ» Чернигов, просп. Победы, 14, тел.: +380677210430245.99 грн./уп.
Черновцы
275.42 грн./уп.
«D.S.» Черновцы, ул. Героев Майдана, 85, тел.: +380800302060231.25 грн./уп.