ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА ЭТАЦИЗИН (ЕТАЦИЗИН, ETHACIZIN)
фармакодинамика. Этацизин — антиаритмический препарат IС класса. Обладает выраженным и длительным антиаритмическим действием. Угнетает скорость нарастания фронта потенциала действия, не меняет потенциал покоя. Влияет преимущественно на натриевые каналы (как на внешней, так и на внутренней поверхности клеточной мембраны), уменьшает амплитуду и замедляет процессы инактивации и реактивации быстрого натриевого потока. Блокирует вход ионов кальция по медленным каналам мембраны. Удлиняет продолжительность рефрактерных периодов предсердий и AV-узла. Замедляет скорость нарастания потенциала действия в предсердных и желудочковых волокнах Пуркинье и дополнительных путях проведения возбуждения по AV-узлу и пучку Кента. Подавляет синоатриальное проведение, особенно при синдроме слабости синусного узла, расширяет комплекс QRS на ЭКГ (примерно на 25%), поскольку замедляет проводимость желудочков (в системе Гиса — Пуркинье). Имеет отрицательное инотропное действие, проявляет местноанестезирующую и спазмолитическую активность. Этацизин не изменяет ЧСС при кратковременном применении и снижает при длительном применении.
Фармакокинетика. При приеме внутрь Этацизин быстро всасывается в пищеварительном тракте и определяется в крови через 30–60 мин. Cmax Этацизина в плазме крови регистрируется через 2,5–3 ч. Биодоступность — 40%. 90% связывается с белками плазмы крови. Т½ составляет в среднем 2,5 ч. Все перечисленные параметры фармакокинетики подвержены значительным индивидуальным колебаниям. Этацизин интенсивно метаболизируется при первичном прохождении через печень. Некоторые из образующихся метаболитов обладают антиаритмической активностью. Из организма выводится с мочой в виде метаболитов.
Показания ЭТАЦИЗИН (ЕТАЦИЗИН, ETHACIZIN)
желудочковая и наджелудочковая экстрасистолия, пароксизмы фибрилляции и трепетания предсердий, желудочковая и наджелудочковая тахикардия, в том числе и при синдроме преждевременного возбуждения желудочков.
Применение ЭТАЦИЗИН (ЕТАЦИЗИН, ETHACIZIN)
внутрь независимо от приема пищи, начиная с 50 мг 2–3 раза в сутки. В случае недостаточного клинического эффекта дозу повышают (под обязательным контролем ЭКГ) до 50 мг 4 раза в сутки (200 мг) или 100 мг 3 раза в сутки (300 мг).
При достижении устойчивого антиаритмического эффекта проводят поддерживающую терапию в индивидуально подобранных минимальных эффективных дозах. Некоторым пациентам для достижения стабильного антиаритмического действия необходимо комбинированное лечение Этацизином и блокаторами β-адренорецепторов.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к препарату или вспомогательным веществам;
- выраженные нарушения проводимости (в том числе синоатриальная блокада, AV-блокада II–III степени при отсутствии искусственного водителя ритма), нарушение внутрижелудочковой проводимости;
- выраженная гипертрофия миокарда левого желудочка;
- наличие постинфарктного кардиосклероза;
- кардиогенный шок;
- острый коронарный синдром;
- острый инфаркт миокарда и период 3 мес после острого инфаркта миокарда;
- выраженное расширение полости сердца;
- снижение фракции выброса левого желудочка (данные ЭхоКГ), остановка синусового узла;
- выраженная артериальная гипотензия;
- хроническая сердечная недостаточность ІІІ и ІV класса;
- выраженные нарушения функции печени и/или почек;
- нарушение электролитного баланса (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия);
- одновременный прием ингибиторов МАО;
- одновременное применение антиаритмических средств IC (морацизин (этмозин), пропафенон, аллапинин) и IA класса (хинидин, прокаинамид, дизопирамид, аймалин);
- нарушения ритма сердца в сочетании с блокадами проведения по системе пучок Гиса — волокна Пуркинье.
Побочные эффекты ЭТАЦИЗИН (ЕТАЦИЗИН, ETHACIZIN)
зависят от величины дозы, и во избежание возникновения побочных эффектов, не следует назначать максимальные дозы препарата.
У лиц с индивидуальной непереносимостью возможны аллергические реакции.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: остановка синусного узла, АV-блокада, нарушение внутрижелудочковой проводимости, снижение сократимости миокарда, уменьшение коронарного кровотока, аритмия. Аритмогенное действие, вероятность которого наиболее высока после перенесенного инфаркта миокарда и при других видах сердечной патологии, которое приводит к снижению сократительной функции миокарда и развитию сердечной недостаточности, проаритмогенный эффект с риском внезапного летального исхода.
Изменения на ЭКГ: удлинение интервала P–Q, расширение зубца Р и комплекса QRS.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, пошатывание при ходьбе или поворотах головы, небольшая сонливость; в отдельных случаях отмечены диплопия, парез аккомодации.
Со стороны ЖКТ: тошнота, боль в эпигастральной области.
Возможно уменьшение побочных эффектов или их исчезновение после применения препарата на протяжении 3–4 дней. При длительном лечении Этацизином побочные реакции не усиливаются, а с прекращением приема препарата быстро исчезают.
Особые указания
при инфаркте миокарда препарат можно назначать при условии строгого контроля врача
Желательно начинать лечение через 3 мес после развития инфаркта миокарда.
С особой осторожностью назначают при синдроме слабости синусного узла, брадикардии, AV-блокаде I степени, ИБС, тяжелых нарушениях периферического кровообращения, хронической сердечной недостаточности I функционального класса, закрытоугольной форме глаукомы, доброкачественной гипертрофии предстательной железы, кардиомегалии (повышается риск развития аритмогенного действия), пациентам с кардиостимуляторами (увеличение риска аритмии), печеночной/почечной недостаточности.
Подобно другим антиаритмическим препаратам, Этацизин может действовать аритмогенно. Поэтому при назначении Этацизина необходимо:
1. Строго учитывать противопоказания к применению препарата.
2. Предварительно выявить и устранить гипокалиемию.
3. Предотвратить применение Этацизина одновременно с антиаритмическими препаратами IA и IC класса.
4. Курсовое лечение желательно начинать в стационаре (особенно на протяжении первых 3–5 дней применения препарата и с учетом динамики ЭКГ после пробной и повторной доз Этацизина или данных мониторинга ЭКГ).
5. Немедленно прекратить курсовое лечение в случае учащения эктопических желудочковых комплексов, проявления блокад или брадикардии. Лечение Этацизином следует также немедленно прекратить при расширении желудочковых комплексов более чем на 25%, уменьшении их амплитуды, при расширении зубца Р на ЭКГ >0,12 с или интервалов Q–T >500 мс. Препарат следует применять с осторожностью, если интервал Q–T >400 мс.
Факторами риска аритмогенного действия Этацизина считаются: органические поражения сердца (особенно перенесенный инфаркт миокарда), снижение фракции выброса левого желудочка.
Аритмогенное действие препарата не напрямую зависит от дозы. Для ее снижения рекомендуется одновременное применение Этацизина и блокаторов β-адренорецепторов в невысоких дозах.
Во время лечения необходимо регулярно контролировать состояние больного и функции сердечно-сосудистой системы (ЭКГ, АД, ЭхоКГ).
Не следует применять препарат у пациентов с редкой врожденной непереносимостью фруктозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы или недостаточностью сахарозы-изомальтазы.
В состав оболочки таблеток входит краситель желтый закат (Е110), который может вызвать аллергические реакции.
Пациентам с синусовым синдромом, особенно при первом применении препарата, необходим ЭКГ-контроль через 2–3 дня от начала приема препарата.
Пациентам с нарушением функции печени при длительном лечении следует соблюдать осторожность, поскольку возможно гепатотоксическое действие (при тяжелых нарушениях функции печени применение противопоказано).
При лечении препаратом Этацизин нельзя употреблять алкоголь.
Применение в период беременности или кормления грудью. В период беременности или кормления грудью применение препарата противопоказано.
Дети. Применение препарата у детей противопоказано.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Во время лечения препаратом следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы с потенциально опасными механизмами.
Взаимодействия
одновременное применение антиаритмических средств класса IС — морацизина, энкаинида, флекаинида, пропафенона — противопоказано. Комбинация блокаторов β-адренорецепторов с антиаритмическими препаратами IС класса (Этацизин) усиливает противоаритмический эффект, особенно в отношении аритмий, которые провоцируются физической нагрузкой или стрессом. Такая комбинация позволяет применять антиаритмический препарат в невысоких дозах, что снижает частоту проявления его побочного действия. Эта комбинация показана для лечения и профилактики пароксизмальных тахикардий, включая желудочковые.
Этацизин можно сочетать с амиодароном (III класс). В таких случаях следует снизить дозы обоих препаратов. Для профилактики мерцания желудочков или желудочковой пароксизмальной тахикардии можно применять комбинацию мексилетин + этацизин + пропранолол.
При одновременном применении Этацизина и дигоксина усиливается антиаритмическое действие препаратов и улучшается сократительная способность миокарда. При их сочетанном применении возможны тошнота, анорексия, что связано с повышением концентрации дигоксина в плазме крови. В этом случае требуется снизить дозу дигоксина.
Применение глутаминовой кислоты в сочетании с Этацизином нивелирует кардиодепрессивное действие последнего у больных с начальными признаками нарушения кровообращения.
Этацизин не следует назначать одновременно с ингибиторами МАО.
При лечении Этацизином следует учитывать его взаимодействие с этанолсодержащими препаратами.
Передозировка
Этацизин имеет малую терапевтическую широту, поэтому легко может возникнуть тяжелая интоксикация (особенно при одновременном применении других антиаритмических средств).
Симптомы: удлинение интервала P–R и расширение комплекса QRS, увеличение амплитуды зубцов Т, брадикардия, синоатриальная и AV-блокада, асистолия, пароксизмы полиморфной и мономорфной желудочковой тахикардии, снижение сократимости миокарда, стойкое снижение АД, головокружение, затуманенность зрения, головная боль, расстройства ЖКТ.
Лечение: симптоматическое; для лечения желудочковой тахикардии не применять антиаритмические средства IА и IС классов; натрия гидрокарбонат способен устранить расширение комплекса QRS, брадикардию и артериальную гипотензию.
Условия хранения ЭТАЦИЗИН (ЕТАЦИЗИН, ETHACIZIN)
при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.
Цены на ЭТАЦИЗИН (ЕТАЦИЗИН, ETHACIZIN) в городах Украины
Винница
704.92 грн./уп.
«ПОДОРОЖНИК» Винница, пл. Привокзальная, 1, тел.: +380981691592658.99 грн./уп.
Днепр
683.78 грн./уп.
«АПТЕКИ МЕДИЦИНСКОЙ АКАДЕМИИ» Днепр, ул. Сурикова, 36633.48 грн./уп.
Житомир
694.07 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Житомир, пл. Победы, 13А, тел.: +380632088337628.95 грн./уп.
Запорожье
684.12 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Запорожье, ул. Новокузнецкая, 17, тел.: +380617699904640.95 грн./уп.
Ивано-Франковск
697.43 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Ивано-Франковск, ул. Сечевых Стрельцов, 52, тел.: +380342559348634.95 грн./уп.
Киев
704.14 грн./уп.
«АПТЕКА TAS» Киев, ул. Московская, 15, тел.: +380442801119628.63 грн./уп.
Кропивницкий
699.05 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Кропивницкий, ул. Добровольского, 22А, тел.: +380522596998616.95 грн./уп.
Луцк
711.98 грн./уп.
«ВОЛЫНЬФАРМ» Луцк, ул. Гулака-Артемовского, 18, тел.: +380503755142549.49 грн./уп.
Львов
701.94 грн./уп.
«D.S.» Львов, ул. Франко Ивана, 8, тел.: +380800302060628.60 грн./уп.
Николаев
710.46 грн./уп.
«ФАРМ СКЛАД» Николаев, ул. Космонавтов, 53Б, тел.: +380512532868616.66 грн./уп.
Одесса
718.42 грн./уп.
«ПОЛИМЕД» Одесса, просп. Шевченко Тараса, 21, тел.: +380487529847616.66 грн./уп.
Полтава
691.52 грн./уп.
«ПОДОРОЖНИК» Полтава, ул. Пушкина, 59, тел.: +380682986874658.99 грн./уп.
Ровно
692.72 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Ровно, ул. 16-го Июля, 57, тел.: +380632149547646.95 грн./уп.
Сумы
701.4 грн./уп.
«ПОДОРОЖНИК» Сумы, ул. Кондратьева Герасима, 171, тел.: +380677402837658.99 грн./уп.
Тернополь
708.88 грн./уп.
«ПОДОРОЖНИК» Тернополь, бульв. Вишневецкого, 1, тел.: +380678692096658.99 грн./уп.
Ужгород
683.62 грн./уп.
«D.S.» Ужгород, просп. Свободы, 45, тел.: +380800302060628.60 грн./уп.
Харьков
692.88 грн./уп.
«1 СОЦИАЛЬНА АПТЕКА» Харьков, ул. Космическая, 16, тел.: +380577142771666.39 грн./уп.
Херсон
689.69 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Херсон, ул. Покрышева, 18, тел.: +380552330005640.95 грн./уп.
Хмельницкий
720.15 грн./уп.
«ПОДОРОЖНИК» Хмельницкий, ул. Свободы, 27, тел.: +380677307345658.99 грн./уп.
Черкассы
691.91 грн./уп.
«ПОДОРОЖНИК» Черкассы, бульв. Шевченко Тараса, 352, тел.: +380672407760658.99 грн./уп.
Чернигов
698.84 грн./уп.
«ПОДОРОЖНИК» Чернигов, ул. Пятницкая, 50, тел.: +380676574727658.99 грн./уп.
Черновцы
726.58 грн./уп.
«1 СОЦИАЛЬНА АПТЕКА» Черновцы, ул. Комарова, 13Б, тел.: +380372907069666.39 грн./уп.